Olr160 アクチベーター

一般的なOlr160活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されない。

Olr160の化学的活性化物質には、このタンパク質を活性化する生化学的事象のカスケードを開始することができる様々な化合物が含まれる。例えば、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPはプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、このPKAはOlr160のような標的タンパク質をリン酸化し、活性化をもたらすことが知られている。同様に、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、Olr160をリン酸化してその機能を刺激するもう一つのキナーゼであるプロテインキナーゼC（PKC）を直接活性化する。さらに、イオノマイシンは細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、リン酸化によるOlr160活性化のもう一つの経路を提供すると考えられる。タプシガルギンは、SERCAポンプを阻害することにより細胞質カルシウムを上昇させ、その後Olr160をリン酸化するキナーゼを活性化することにより、同様の機能を果たす。

さらに、オカダ酸はタンパク質リン酸化酵素1および2Aを阻害することにより、Olr160の脱リン酸化を防ぐことができる。アニソマイシンは、Olr160をリン酸化し活性化する一連のキナーゼを含むMAPK/ERK経路を介して作用する。カリキュリンAはまた、タンパク質リン酸化酵素を阻害し、Olr160のリン酸化型、つまり活性型を増加させる。化合物1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol（DiC8）はPKCを活性化し、PKCはOlr160を活性化の標的とすることができる。ビシンドリルマレイミドIは、PKC阻害剤ではあるが、Olr160を活性化することでそれを補う代替経路の活性化につながる可能性がある。PKA阻害剤であるH-89も同様に、Olr160をリン酸化する代償キナーゼの活性化を誘導することができる。細胞透過性cAMPアナログであるジブチリル-cAMPは、PKAを直接活性化することができ、リン酸化を介してOlr160を活性化する。最後に、カルシウムイオノフォアであるA23187は、細胞内カルシウムを増加させ、それによってOlr160をリン酸化し活性化するキナーゼを活性化する。