Olr157 アクチベーター

一般的なOlr157活性化剤としては、A23187 CAS 52665-69-7、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5、イオノマイシンCAS 56092-82-1が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr157の化学的活性化物質には、このタンパク質の活性化をもたらす細胞内シグナル伝達カスケードを開始する様々な化合物が含まれる。例えば、カルシウムイオノフォアA23187とイオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを直接上昇させ、カルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化する。これらのキナーゼはOlr157をリン酸化する能力があり、活性化につながる。同様に、タプシガルギンはSERCAポンプを阻害することによって細胞質カルシウムの上昇をもたらし、カルシウム依存性キナーゼの作用によってOlr157を活性化する。活性化のもう一つの様式は、細胞内のcAMPレベルの上昇を伴う。フォルスコリンとジブチリル-cAMP（db-cAMP）はともにcAMP濃度を上昇させ、その結果プロテインキナーゼA（PKA）が活性化される。PKAは次にOlr157をリン酸化し、タンパク質を活性化する。

これらに加えて、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）や1,2-ジオクタノイル-sn-グリセロール（DiC8）のような活性化剤は、プロテインキナーゼC（PKC）を標的とする。これらの化合物によるPKCの活性化は、Olr157のリン酸化とそれに続く活性化につながる。さらに、カリクリンAとオカダ酸は、通常タンパク質を脱リン酸化するタンパク質リン酸化酵素を阻害することによって機能する。これらのホスファターゼの阻害は、リン酸化されたOlr157の純増をもたらし、活性化を促進する。同様に、アニソマイシンはMAPK/ERK経路を活性化し、これがOlr157のリン酸化と活性化につながると考えられる。最後に、ビシンドリルマレイミドIは、一般的にPKC阻害剤として知られているが、Olr157をリン酸化することができる代替キナーゼを活性化することができる。PKA阻害剤であるH-89もまた、代替キナーゼの代償的活性化を通して間接的にOlr157の活性化に寄与している可能性がある。