Olr1564 アクチベーター

一般的なOlr1564活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、(±)-ベイK 8644 CAS 71145-03-4、亜鉛CAS 7440-66-6などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

Olr1564の化学的活性化剤は、タンパク質の活性化につながる細胞内事象のカスケードを開始することができる。例えば、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートは、Olr1564を含む特定のタンパク質をリン酸化することで知られるプロテインキナーゼC（PKC）を直接標的とする。このリン酸化変化によってタンパク質のコンフォメーションが変化し、細胞機能を実行できるようになる。同様に、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、それによってプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは次にOlr1564を選択的にリン酸化し、その活性を高めることができる。イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させる役割を通して、Olr1564を標的とし、リン酸化することができるカルシウム依存性キナーゼに関与し、それによってOlr1564を活性化する。BAY K8644は、L型カルシウムチャネルをアゴナイズすることによってカルシウムの流入を引き起こし、カルシウムに反応する下流のキナーゼを介してOlr1564の活性化につながる可能性がある。

硫酸亜鉛は亜鉛イオンを供給する。亜鉛イオンは多くのキナーゼの適切な機能にとって重要な補酵素であり、おそらくOlr1564をリン酸化するキナーゼも含まれる。フッ化ナトリウムはホスファターゼ阻害剤として働き、Olr1564のようなタンパク質の脱リン酸化を防ぎ、活性状態を維持する。タプシガルギンは、SERCAポンプを阻害することにより、細胞質カルシウムの増加をもたらし、関連するキナーゼの活性化を通して間接的にOlr1564を活性化する。オカダ酸は、タンパク質リン酸化酵素を阻害することで、Olr1564がリン酸化されたまま活性化されるようにする。さらに、ジブチリル-cAMPと8-ブロモ-cAMPは、どちらもcAMPアナログであり、PKAを活性化する。カルシマイシンとしても知られるA23187は、細胞内カルシウムレベルを上昇させるもう一つのカルシウムイオノフォアで、カルシウム感受性キナーゼが関与するカスケードを通じてOlr1564を活性化する。最後に、4-α-Phorbolは不活性なアナログであるが、その構造を模倣した活性型フォルボールエステルはPKCを活性化し、Olr1564のリン酸化と活性化につながり、このタンパク質の活性を制御しうる多様な化学的相互作用を示す。