Olr1562 アクチベーター

一般的なOrr1562活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、ホルボールCAS 17673-25-5、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

Olr1562の化学的活性化因子は、様々な細胞内経路を介して働き、タンパク質のリン酸化とそれに続く活性化を開始する。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化することが知られており、このPKCはOlr1562を直接リン酸化し、活性化をもたらす。同様に、4-α-PhorbolはPKCを刺激し、それが今度はOlr1562をリン酸化する。もう一つの活性化因子であるフォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、これもまたOlr1562をリン酸化の標的とする。イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム-カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）を活性化し、Olr1562をリン酸化する。さらに、(S)-(+)-Bay K 8644はカルシウムチャネルアゴニストとして作用し、カルシウム依存性のリン酸化機構を介して間接的にOlr1562の活性化を促進する。

Olr1562の活性化過程は、間接的にリン酸化の増加を引き起こす阻害剤によっても影響を受ける。H-89はPKA阻害剤であるが、Olr1562をリン酸化する他のキナーゼの活性化につながる。タンパク質ホスファターゼ阻害剤であるオカダ酸は、タンパク質の脱リン酸化を防ぎ、それによってOlr1562をリン酸化された活性状態に維持する。アニソマイシンはMAPK/ERK経路を活性化し、Olr1562をリン酸化するキナーゼを活性化する。合成ジアシルグリセロール類似体1,2-Dioctanoyl-sn-glycerolはPKCを活性化し、Olr1562をリン酸化する。典型的なPKC阻害剤であるビシンドリルマレイミドIは、Olr1562のリン酸化をもたらす別の経路を活性化することができる。最後に、5-ヨードツベルシジンとカリクリンAは、それぞれアデノシン受容体への作用とタンパク質リン酸化酵素の阻害を介して、Olr1562のリン酸化状態を上昇させ、その活性化を促進する。それぞれの化学物質は、キナーゼ活性またはホスファターゼ阻害に影響を与える独自のメカニズムによって、Olr1562が確実にリン酸化され、それによって活性化される。