Olr1559 アクチベーター

一般的なOlr1559活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、A23187 CAS 52665-69-7が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr1559の化学的活性化因子は、その活性化を開始するために様々なシグナル伝達経路に関与することができる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化することが知られており、このPKCはOlr1559をリン酸化し、活性化する。これと同様に、4-α-PhorbolもPKCを標的とし、Olr1559のリン酸化とその結果としての活性化をもたらす。フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化させることにより、上流で作用する。活性化されたPKAは、次にOlr1559をリン酸化し活性化する。ジブチリル-cAMPと8-ブロモ-cAMPは、どちらもcAMPアナログであり、PKAを直接刺激し、Olr1559のリン酸化と活性化を促進する。イオノマイシンとA23187（カルシマイシン）は細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルシウム依存性キナーゼを活性化する。これらのキナーゼは次にOlr1559のリン酸化を触媒し、活性状態に切り替える。BAY K8644はL型カルシウムチャネルを選択的に活性化し、カルシウムイオンの流入を引き起こし、カルシウム応答性キナーゼを介してOlr1559を活性化する。

硫酸亜鉛は、Olr1559をリン酸化する特定のキナーゼ酵素の必須補酵素である亜鉛イオンを供給し、Olr1559の活性化に導く。フッ化ナトリウムはセリン/スレオニンホスファターゼの阻害剤として作用し、Olr1559がリン酸化された活性なコンフォメーションのままであることを保証する。タプシガルギンは、SERCAポンプを阻害することにより、細胞質カルシウム濃度を上昇させ、Olr1559を標的とするキナーゼを活性化することにより、Olr1559の活性化に寄与する。最後に、オカダ酸は、通常リン酸化タンパク質を不活性化するために働くタンパク質リン酸化酵素を阻害することによって、Olr1559の脱リン酸化を防ぐ。この阻害作用により、Olr1559はリン酸化された形を保持することができ、活性化された状態に保たれる。これらの化学物質はそれぞれ、直接的な刺激、必須補因子の提供、リン酸化の維持による不活性化の防止など、キナーゼ活性の調節を伴う事象のカスケードを通してOlr1559を活性化する。