Olr1546 アクチベーター

一般的なOlr1546活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、オカダ酸CAS 78111-17-8、5-ヨードツベルシジンCAS 24386-93-4が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr1546の化学的活性化因子は、このタンパク質の機能的活性化につながる細胞内事象のカスケードを開始することができる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートはプロテインキナーゼC（PKC）を直接活性化し、PKCはOlr1546を含む標的タンパク質をリン酸化し、活性化に導く。同様に、1,2-ジオクタノイル-sn-グリセロールと4-α-ホルボール12,13-ジデカン酸はPKC活性化因子として機能し、Olr1546のリン酸化を促進する。フォルスコリンは、cAMPレベルを上昇させることによって働き、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。活性化されたPKAは、Olr1546をリン酸化し、最終的に活性化する。イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、Olr1546をリン酸化することができるカルシウム依存性キナーゼを活性化することができ、一方、（S）-（＋）-Bay K 8644はカルシウムの流入を促進し、同様の効果を生み出す可能性がある。

Olr1546の活性化は、オカダ酸やカリクリンAのようなタンパク質リン酸化酵素の阻害剤によっても影響を受ける。これらの化学物質はタンパク質の脱リン酸化を阻害するため、Olr1546は活性化された状態に維持される。5-ヨードツベルシジンはアデノシンA2Aレセプターを活性化し、PKAを介してシグナルを伝達し、再びOlr1546のリン酸化と活性化につながる。アニソマイシンは、Olr1546をリン酸化する一連のキナーゼを含むマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）経路を活性化する。ビシンドリルマレイミドIは、PKC阻害剤として知られているが、逆説的に代替経路を活性化し、その結果Olr1546を活性化することがある。最後に、典型的なPKA阻害剤であるH-89は、Olr1546を活性化することができる他のキナーゼの代償的活性化を不注意に導く可能性があり、細胞内の異なるシグナル伝達分子間の複雑なバランスと相互作用を明らかにする。