Olr1545 アクチベーター

一般的なOlr1545活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、A23187 CAS 52665-69-7が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr1545の化学的活性化剤は、主にそのリン酸化につながる細胞内シグナル伝達経路の調節を含む様々なメカニズムを通して、その活性化を促進することができる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートはこのような活性化剤の一つで、プロテインキナーゼC（PKC）を直接刺激し、このPKCがOlr1545をリン酸化して活性化する。同様に、フォルスコリンはサイクリックAMP（cAMP）の細胞レベルを増加させるように作用し、次にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。いったん活性化されると、PKAはOlr1545をリン酸化し、その機能的活性化につながる。さらに、イオノマイシンは細胞内カルシウムレベルを上昇させ、Olr1545をリン酸化し活性化することができる様々なカルシウム依存性キナーゼを活性化することができる。タプシガルギンは、サルコ/小胞体Ca2+-ATPase（SERCA）ポンプを阻害することにより、細胞質カルシウム濃度を上昇させ、Olr1545を標的とするカルシウム依存性キナーゼを活性化する。

さらに、カルシマイシンとしても知られるA23187はカルシウムイオノフォアとして機能し、細胞内カルシウムの増加を促進し、それによってOlr1545をリン酸化するキナーゼを活性化する。BAY K8644は、L型カルシウムチャネルを選択的に活性化し、カルシウムイオンの流入をもたらすことでキナーゼを活性化し、そのキナーゼがOlr1545をリン酸化して活性化する。ジブチリル-cAMPおよび8-ブロモ-cAMPは、PKAを活性化するcAMPアナログであり、リン酸化を介してOlr1545を活性化する。オカダ酸は、プロテインホスファターゼを阻害することにより、Olr1545の持続的なリン酸化と活性化に寄与する。もう一つの活性化因子である4-α-PhorbolはPKCに関与し、Olr1545を標的化する。硫酸亜鉛は、いくつかのキナーゼの補酵素として働く亜鉛イオンを供給し、Olr1545のリン酸化とそれに続く活性化につながる。最後に、フッ化ナトリウムはセリン/スレオニンホスファターゼを阻害することによって作用し、Olr1545のリン酸化、ひいては活性状態を維持する。これらの化学物質はそれぞれ、タンパク質の活性化に必要な重要な翻訳後修飾であるリン酸化を促進または維持することによって、Olr1545を活性化する。