Olr1520 アクチベーター

一般的なOlr1520活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、オカダ酸CAS 78111-17-8、5-ヨードツベルシジンCAS 24386-93-4などが挙げられるが、これらに限定されない。

Olr1520の化学的活性化因子は、このタンパク質の機能的活性化につながる細胞内事象のカスケードを開始することができる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートはプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化剤であり、Olr1520を含む細胞内の様々な基質をリン酸化する。PKCの活性化はOlr1520のリン酸化につながり、それによってその活性を増加させる。同様に、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは、Olr1520をリン酸化し、活性化につながるもう一つのキナーゼである。イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、Olr1520をリン酸化の標的とするカルシウム依存性キナーゼを活性化することができる。さらに、(S)-(+)-Bay K 8644はカルシウムの流入を促進し、これもまたOlr1520をリン酸化するキナーゼを活性化しうる。

これらに加えて、オカダ酸は、通常タンパク質を脱リン酸化するリン酸化酵素の阻害剤として機能し、そうすることによって、Olr1520の持続的なリン酸化とその結果としての活性化を導くことができる。5-ヨードツベルシジンは、PKAを介してシグナル伝達するアデノシンA2A受容体を活性化し、このシグナル伝達経路もOlr1520のリン酸化と活性化をもたらす。アニソマイシンは、Olr1520をリン酸化する一連のキナーゼを含むMAPK経路を活性化する。ビシンドリルマレイミドIは、典型的にはPKCアイソフォームの阻害剤であるが、ある条件下では代替キナーゼの活性化を引き起こし、Olr1520をリン酸化し活性化する。1,2-ジオクタノイル-sn-グリセロールはPKCの直接活性化因子であり、やはりOlr1520を活性化する可能性がある。カリクリンAはプロテインホスファターゼを阻害することにより、Olr1520のリン酸化状態を高めることができる。H-89はPKAの阻害剤であるが、間接的に代替キナーゼを活性化し、Olr1520をリン酸化する可能性がある。最後に、4-α-Phorbol 12,13-didecanoateはPKCアイソフォームを活性化し、その後Olr1520をリン酸化し活性化する。