Olr150 アクチベーター

一般的な Olr150 活性化剤には、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリン CAS 66575-29-9、イオノマイシン CAS 56092- 82-1、1-オレオイル-2-アセチル-sn-グリセロール（OAG）CAS 86390-77-4、およびブライオスタチン1 CAS 83314-01-6などがある。

Olr150の化学的活性化剤は、タンパク質の活性を増強するために、様々な細胞メカニズムに働きかけることができる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はそのような活性化因子の一つで、プロテインキナーゼC（PKC）酵素と直接相互作用し、酵素の活性化につながる。その結果、PKCはOlr150をリン酸化することができ、これはOlr150を活性化する重要な翻訳後修飾である。フォルスコリンは、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させる役割を果たし、それによってプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。いったん活性化されると、PKAはOlr150をリン酸化の標的とし、その活性化につながる。イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させることにより作用し、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、Olr150をリン酸化し活性化する。もう一つのカルシウムチャネル作動薬である(S)-(+)-Bay K 8644もまた、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム応答性キナーゼを刺激することによって間接的にOlr150の活性化を引き起こす。一方、1-オレオイル-2-アセチル-sn-グリセロール（OAG）はPKCを活性化することが知られており、このPKCはOlr150をリン酸化し、活性化につながる。

第二の活性化因子にはブリオスタチン1があり、これはPKCと結合し、Olr150のリン酸化と活性化につながる可能性がある。オカダ酸やカリクリンAのようなリン酸化酵素の阻害剤は、リン酸化された活性型を維持することによって、Olr150の非活性化を防ぐ。ホスファチジン酸はmTOR経路を刺激し、Olr150のリン酸化と活性化につながることが示されている。A2A受容体活性化物質である5-ヨードツベルシジンは、PKAの活性化を引き起こし、Olr150のリン酸化と活性化をもたらす。最後に、アニソマイシンはMAPK経路を活性化し、これもリン酸化を通じてOlr150の活性化につながる。これらの活性化因子は、Olr150のリン酸化と持続的な活性化を確実にするために、様々な細胞内シグナル伝達経路を総称して用いており、細胞内でのタンパク質機能の複雑な制御を示している。