Olr1472 アクチベーター

一般的なOlr1472活性化剤には、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリン CAS 66575-29-9、イオノマイシン CAS 56092- 82-1、1-オレオイル-2-アセチル-sn-グリセロール（OAG）CAS 86390-77-4、ブライオスタチン1 CAS 83314-01-6などがある。

Olr1472の化学的活性化剤は、その活性化を促進するために様々な細胞経路に関与することができる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、このPKCはOlr1472のリン酸化に重要な役割を持つため、Olr1472の機能活性を高める。同様に、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは次にOlr1472をリン酸化し、活性化につながる。イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を直接上昇させ、カルシウム依存性キナーゼを活性化することができる；これらのキナーゼは、Olr1472をリン酸化することができ、その結果、Olr1472が活性化される。(S)-(+)-Bay K 8644もまた、カルシウムチャネルアゴニストとして作用することにより、細胞内カルシウムを上昇させ、カルシウム依存性リン酸化によるOlr1472の活性化にさらに寄与する。

このテーマを続けると、オレオイル-L-カルニチンは、細胞代謝への影響を通して、Olr1472をリン酸化するキナーゼを活性化することができる。1-オレオイル-2-アセチル-sn-グリセロール（OAG）はPKCのもう一つの活性化因子であり、PKCは次にOlr1472をリン酸化し活性化する。ブリオスタチン1は、PKCに結合することによって、Olr1472の活性化につながる同様のリン酸化現象を引き起こす。オカダ酸やカリクリンAなどの化合物によるタンパク質リン酸化酵素の阻害は、Olr1472の脱リン酸化を防ぎ、活性状態を維持する。ホスファチジン酸は、タンパク質のリン酸化に関与することで知られるmTORシグナル伝達経路を活性化し、Olr1472の活性化につながる。5-ヨードツベルシジンはアデノシンレベルを上昇させ、A2A受容体を活性化し、PKAを介したリン酸化とOlr1472の活性化につながる。最後に、アニソマイシンはMAPK経路を活性化し、MAPK経路はOlr1472をリン酸化して活性化し、細胞内シグナル伝達ネットワークの中でタンパク質が活性状態を維持するようにする。