Olr1020 アクチベーター
一般的なOlr1020活性化物質には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、PGE2 CAS 363-24-6、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4が含まれるが、これらに限定されない。
Olr1020の化学的活性化剤は、サイクリックAMP（cAMP）レベルの調節とそれに続くプロテインキナーゼA（PKA）の活性化に依存する一貫した分子メカニズムによって作用する。フォルスコリンは、ATPからcAMPへの変換を触媒する酵素であるアデニルシクラーゼの直接活性化剤として機能する。細胞内のcAMPの増加は、次にPKAの活性化につながり、PKAはOlr1020をリン酸化し、その機能的活性化につながる。同様に、βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールはβアドレナリン受容体に結合し、アデニルシクラーゼを刺激してcAMPを増加させ、続いてPKAを活性化する。そしてPKAはOlr1020をリン酸化する。プロスタグランジンE2（PGE2）は、特異的なGタンパク質共役型受容体（GPCR）を介してアデニルシクラーゼを活性化し、再びcAMPレベルを上昇させ、PKAを働かせてOlr1020をリン酸化する。
さらに、IBMXはホスホジエステラーゼを阻害することにより、cAMPの分解を防ぎ、PKAの活性化とOlr1020のリン酸化状態を維持する。エピネフリンはアドレナリン受容体に結合し、同様のカスケードを引き起こし、PKAを介したOlr1020のリン酸化をもたらす。ドーパミンはアデニリルシクラーゼと結合するD1様受容体を活性化し、Olr1020に同じ下流効果をもたらす。ヒスタミンはH2受容体に作用し、アデノシンはA2AまたはA2B受容体に作用してアデニルシクラーゼを刺激し、PKAの活性化とそれに続くOlr1020のリン酸化を促進する。グルカゴンとその受容体との相互作用、テルブタリンとサルブタモールによるβ2アドレナリン受容体の活性化、ロリプラムによるPDE4の阻害は、すべて最終的にPKA活性を高め、Olr1020が確実にリン酸化され活性化されるようにする。これらの化学物質は、それぞれ異なる最初の標的やメカニズムを持っているにもかかわらず、Olr1020の活性を調節するために、cAMPとPKAが関与する共通の経路に収束している。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノールはβ-アドレナリン作動薬であり、アドレナリン受容体を活性化し、アデニル酸シクラーゼを刺激し、細胞内cAMPレベルを増加させます。上昇したcAMPはPKAを活性化し、PKAはOlr1020をリン酸化し活性化します。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
プロスタグランジンE2（PGE2）はGタンパク質共役受容体（GPCR）と相互作用し、アデニル酸シクラーゼを活性化してcAMPの産生を増加させます。このカスケードはPKAの活性化につながり、PKAはOlr1020をリン酸化して活性化する可能性があります。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
3-イソブチル-1-メチルキサンチン（IBMX）は、ホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であり、cAMPの分解を防ぎ、蓄積を促進します。cAMPレベルの上昇は、PKAの活性化を促進し、PKAはOlr1020をリン酸化して活性化することができます。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
エピネフリンはアドレナリン受容体に結合し、それを活性化することで、アデニル酸シクラーゼの活性化、cAMPの蓄積、それに続くPKAの活性化を誘導します。このシグナル伝達は、Olr1020のリン酸化と活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
ドーパミンはドーパミン受容体を活性化することができ、特にD1様受容体はアデニル酸シクラーゼの活性化と結合しており、cAMPの増加とPKAの活性化をもたらします。PKAはOlr1020のリン酸化と活性化を触媒することができます。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
ヒスタミンはH2受容体に結合し、アデニル酸シクラーゼの活性を刺激するGPCRである可能性があり、cAMPレベルを増加させ、PKAの活性化につながります。 PKAはOlr1020をリン酸化し、活性化する可能性があります。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
アデノシンはA2AまたはA2B受容体を活性化し、アデニルシクラーゼの活性化につながり、cAMPの上昇とPKAの活性化をもたらす。PKAリン酸化はOlr1020を活性化する。 | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
テルブタリンはβ2アドレナリン作動薬であり、受容体を介してアデニルシクラーゼを刺激し、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化する。PKAは次にOlr1020をリン酸化し活性化する。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4（PDE4）の選択的阻害剤であり、cAMPを分解します。 PDE4の阻害はcAMPレベルの増加につながり、それによってPKAの活性化が促進されます。 PKAはOlr1020をリン酸化し、活性化することができます。 | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
サルブタモールはβ2アドレナリン受容体アゴニストであり、アデニルシクラーゼ活性を誘導し、cAMPの増加とPKAの活性化をもたらす。PKAはOlr1020をリン酸化し活性化する。 | ||||||