Olfr3阻害剤
一般的な Olfr3 阻害剤には、亜鉛 CAS 7440-66-6、硫酸銅(II) CAS 7758-98-7、メチル-β-シクロデキストリン CAS 128446-36-6、α-ヨードアセトアミド CAS 144-48-9、N-エチルマレイミド CAS 128-53-0などがある。
Olfr3阻害剤は、Gタンパク質共役型受容体（GPCR）ファミリーのメンバーであるOlfr3受容体の活性を変化させる様々なメカニズムによって阻害効果を発揮する化学化合物の一種である。ある種の低分子阻害剤は細胞膜の脂質二重層に取り込まれ、その結果、膜の物理的特性とOlfr3のような膜結合型受容体のコンフォメーション状態に影響を与える。これらの阻害剤の中には、不活性なコンフォメーションを安定化させたり、オルソステリックなリガンド結合部位とは異なる部位にアロステリックに結合し、活性化に必要なコンフォメーション変化を妨げることによって、受容体の機能を特異的に調節するものがある。他の阻害剤は、コレステロールを枯渇させるか、膜内のコレステロール含量を変化させることにより、GPCRの適切な局在と機能に不可欠な脂質ラフトを破壊する。さらに、受容体上のシステイン残基を共有結合で修飾する化合物もあり、アルキル化したり、不可逆的にチオール基を修飾したりすることで、正しいリガンド結合やGタンパク質結合を阻害し、受容体の機能を阻害することができる。
さらに、非選択的アンタゴニストは様々なGPCRに結合し、Olfr3受容体の活性部位をブロックする可能性が観察されており、抗精神病薬の中には受容体と非特異的に相互作用し、活性化を妨げるコンフォメーション状態を誘導するものもある。グリコシル化はOlfr3を含む多くのGPCRにとって重要な翻訳後修飾であり、グリコシル化タンパク質に結合する薬剤は受容体の活性を阻害する可能性がある。さらに間接的な阻害メカニズムとして、Olfr3を含むGPCRのサブセットの活性化に極めて重要な細胞内カルシウムレベルの調節がある。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
亜鉛イオンは、不活性な構造を安定化させることで、Gタンパク質共役受容体（GPCR）の機能を調節することが知られています。Olfr3はGタンパク質共役受容体（GPCR）であるため、グルコン酸亜鉛はこのメカニズムによりその機能活性を阻害します。 | ||||||
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | $45.00 $120.00 $185.00 | 3 | |
銅はGPCRのアロステリック阻害剤として働くことができる。オルソステリックなリガンド結合部位とは異なる部位に結合することで、Olfr3の活性化に必要なコンフォメーション変化を防ぐことができる。 | ||||||
Methyl-β-cyclodextrin | 128446-36-6 | sc-215379A sc-215379 sc-215379C sc-215379B | 100 mg 1 g 10 g 5 g | $25.00 $65.00 $170.00 $110.00 | 19 | |
このコレステロール除去剤は、細胞膜内の脂質ラフトを破壊し、その微小環境を変化させることによって、Olfr3のような膜タンパク質の適切な機能を損なう可能性がある。 | ||||||
α-Iodoacetamide | 144-48-9 | sc-203320 | 25 g | $250.00 | 1 | |
ヨードアセトアミドは、タンパク質のシステイン残基をアルキル化することで、GPCRの機能を修飾することができます。この化学修飾は、正しい受容体の構造を妨げることで、Olfr3の阻害につながる可能性があります。 | ||||||
N-Ethylmaleimide | 128-53-0 | sc-202719A sc-202719 sc-202719B sc-202719C sc-202719D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $22.00 $68.00 $210.00 $780.00 $1880.00 | 19 | |
この化合物はシステイン残基のチオール基を不可逆的に修飾する。Olfr3にとって、このような修飾は、適切なリガンド結合やGタンパク質結合を妨げることにより、受容体の機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
様々なGPCRと非特異的に相互作用し、活性化を妨げるコンフォメーション変化を誘導することでOlfr3を阻害する可能性がある。 | ||||||
Concanavalin A | 11028-71-0 | sc-203007 sc-203007A sc-203007B | 50 mg 250 mg 1 g | $117.00 $357.00 $928.00 | 17 | |
このレクチンはグリコシル化タンパク質に結合する。Olfr3を含む多くのGPCRが適切に機能するためにグリコシル化されていることを考えると、コンカナバリンAの結合は受容体の活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Cholesterol | 57-88-5 | sc-202539C sc-202539E sc-202539A sc-202539B sc-202539D sc-202539 | 5 g 5 kg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $26.00 $2754.00 $126.00 $206.00 $572.00 $86.00 | 11 | |
コレステロールは脂質ラフトの適切な形成とGPCRの機能にとって不可欠です。過剰なコレステロールは受容体の脂質微小環境を変化させることでOlfr3の正常な機能を妨害する可能性があります。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
一部のGPCRの活性化に必要な細胞内カルシウム濃度を変化させることで、Olfr3を含むGPCRの機能に間接的に影響を与えることができるカルシウムチャネル遮断薬。 | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
様々なGPCRと相互作用することが知られている。バルプロ酸はOlfr3と結合し、受容体の活性化やGタンパク質の結合を阻害する。 | ||||||