Olfr177 アクチベーター

一般的なOlfr177活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、亜鉛CAS 7440-66-6、カダベリンCAS 462-94-2、オイゲノールCAS 97-53-0などがあるが、これらに限定されるものではない。

OLFR177アクチベーターは、匂い物質の検出を担う感覚系に多数存在する嗅覚受容体の一つであるOLFR177と相互作用し、活性化することができる多様な分子を包含する。これらの活性化因子はOLFR177に結合することでシグナル伝達カスケードを開始し、受容体のコンフォメーション変化とそれに続く関連Gタンパク質の活性化を引き起こす。これが今度はcAMPのようなセカンドメッセンジャー形成の引き金となり、嗅覚ニューロン内でシグナルを増幅する。OLFR177の活性化因子の構造は一様ではなく、様々な芳香族化合物、アルデヒド、アミンなどがあり、それぞれが分子構造や結合部位の物理化学的性質に応じて、ユニークな方法で受容体に関与する能力を持つ。

OLFR177活性化物質として機能しうる構造が多岐にわたることから、これらの化合物と受容体との相互作用は、親和性と有効性の点で様々である。活性化剤の中には、活性部位に結合することで受容体の挙動に直接影響を与えるものもあれば、局所的な細胞環境を変化させたり、関連する酵素やイオンチャネルに影響を与えることで間接的に受容体の活性を調節するものもある。例えば、ある種の活性化剤は、アデニル酸シクラーゼを 刺激したり、cAMPを分解するホスホジエステラーゼを阻害 したりすることで、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、その結果、 シグナル伝達を延長または増強させる。さらに、活性化剤の中には、受容体のコンフォメーションを変化させたり、アロステリックモジュレーターとして作用することで、特定のリガンドに対する受容体の感受性に影響を与えるものもある。このクラスの化学物質の幅の広さは、レセプターが異種の分子と相互作用する能力を持つことを反映しており、それぞれの分子がレセプターから反応を引き出し、最終的に様々な匂いを知覚することになる。