Olfr1002 アクチベーター

一般的なOlfr1002活性剤としては、オイゲノールCAS 97-53-0、シトラールCAS 5392-40-5、酢酸イソペンチルCAS 123-92-123-92-2、ゲラニオールCAS 106-24-1、バニリンCAS 121-33-5が挙げられるが、これらに限定されない。

マウスOlfr1002の活性化因子は、基本的に嗅覚受容体のリガンド結合ドメインに結合できる匂い物質であり、Gタンパク質共役型受容体（GPCR）のシグナル伝達カスケードを開始する。リガンドが結合すると、受容体はコンフォメーション変化を起こし、αサブユニット上のGDPをGTPと交換することにより、関連するGタンパク質を活性化する。この結果、アデニル酸シクラーゼが活性化され、cAMP濃度が上昇し、環状ヌクレオチドゲートイオンチャネルが開かれてカルシウムイオンとナトリウムイオンが流入し、脱分極が起こり、嗅覚ニューロンの活動電位が開始される。列挙した特定の化学物質は、既知の匂い物質と構造的に類似しており、証明はされていないが、官能基や分子形状などの化学的性質により、嗅覚受容体と相互作用し、活性化する可能性がある。

Olfr1002の活性化物質として作用する可能性のある化学物質は、オイゲノールのようなフェノール化合物から、リモネンやリナロールのようなテルペノイドまで多様である。それぞれの分子が受容体を活性化する能力は、水素結合、疎水性相互作用、立体的相補性といった特定の分子特性を好む受容体の結合ポケット内の特定の領域との相互作用が前提となっている。これらの匂い分子がOlfr1002に直接結合することは、その後のシグナル伝達に不可欠であり、嗅覚反応の特異性を保証している。活性化因子の多様性は、嗅覚受容体が感知できる化学構造のスペクトルの広さを反映している。これらの多様な化学物質の共通点は、受容体の構造変化を引き起こす能力があることであり、これは匂いを感覚的に認識するための重要な第一歩である。このような化学物質群は、その違いにもかかわらず、リガンド結合によるGPCR活性化という機能的メカニズムを共有しており、嗅覚シグナル伝達の普遍的な性質を示している。