Olah阻害剤

一般的なオラ阻害剤には、ビスインドリルマレイミド I (GF 109203X) CAS 133052-90-1、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、 1、LY 294002 CAS 154447-36-6、ラパマイシン CAS 53123-88-9、および PD 98059 CAS 167869-21-8。

Olahの化学的阻害剤は、様々なシグナル伝達経路を介したOlahの活性調節において、これらの経路を制御する酵素を直接標的とすることで、重要な役割を果たすことができる。BisindolylmaleimideとGö6976はともにプロテインキナーゼC（PKC）の阻害剤であり、もしOlahがPKCを介したリン酸化によって制御されていれば、その活性を低下させることができることを示唆している。スタウロスポリンは、より広範なキナーゼ阻害プロフィールを有し、多数のプロテインキナーゼを阻害することができるため、Olahがこれらのキナーゼのいずれかによって制御されている場合には、その活性を低下させることができる。LY294002とWortmanninはPI3K/Akt経路の阻害剤であり、PI3Kシグナル伝達の下流にあるOlahの活性を抑制することができる。ラパマイシンは、細胞増殖と生存経路の中心であるmTORを阻害することで、OlahがmTOR経路に関与している、あるいはmTOR経路によって制御されている場合、Olahの活性を低下させることができる。

MAPK/ERK経路の文脈では、PD98059とU0126の両方がMEK阻害剤としての役割を果たす。同様に、p38 MAPKを阻害するSB203580は、p38 MAPK経路がOlahの活性を調節している場合、Olahの活性を低下させることができる。JNK経路阻害剤SP600125は、Olahの機能がJNKシグナルに依存している場合、JNKを介したリン酸化シグナルを阻害することでOlahの活性を抑制することができる。Y-27632はROCKキナーゼを阻害することから、Rho/ROCK経路によって制御されている場合、Olah活性を低下させることが示唆される。NF449は、Gタンパク質のGs-αサブユニットの選択的阻害剤であり、もしOlahがGs-αサブユニットを介したGタンパク質共役型受容体シグナルによって制御されているならば、Olah活性を低下させることができることを示唆している。これらの化学的阻害剤は、それぞれ異なる制御キナーゼを標的としており、Olahの特定の制御経路に応じてOlahの活性に影響を与える多様なツールキットを提供している。