OCTN1阻害剤

一般的なOCTN1阻害剤としては、キニジンCAS 56-54-2、ベラパミルCAS 52-53-9、マレイン酸メピラミンCAS 59-33-6、コルチコステロンCAS 50-22-6、塩酸メトホルミン-d6 CAS 1185166-01-1などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

OCTN1阻害剤には、主にトランスポーターの基質結合部位と相互作用する能力を特徴とする、様々な化合物が含まれる。OCTN1は溶質担体ファミリーのトランスポーターとして機能し、薬物や内因性化合物を含む様々な有機陽イオンの細胞内への取り込みと分布に重要な役割を果たしている。OCTN1が阻害されると、その基質の薬物動態や動態が変化し、その有効性や毒性プロファイルに影響を及ぼす可能性がある。

キニジン、ベラパミル、メトホルミンなどの上記の阻害剤は、主に競合阻害によって阻害作用を示す。つまり、OCTN1の天然基質と結合部位をめぐって競合し、それによってトランスポーターの活性を調節するのである。OCTN1との相互作用は、様々な薬物の吸収、分布、排泄に影響を及ぼす可能性があり、これらの阻害剤は薬理学的に特に重要である。