OCTN1阻害剤
一般的なOCTN1阻害剤としては、キニジンCAS 56-54-2、ベラパミルCAS 52-53-9、マレイン酸メピラミンCAS 59-33-6、コルチコステロンCAS 50-22-6、塩酸メトホルミン-d6 CAS 1185166-01-1などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
OCTN1阻害剤には、主にトランスポーターの基質結合部位と相互作用する能力を特徴とする、様々な化合物が含まれる。OCTN1は溶質担体ファミリーのトランスポーターとして機能し、薬物や内因性化合物を含む様々な有機陽イオンの細胞内への取り込みと分布に重要な役割を果たしている。OCTN1が阻害されると、その基質の薬物動態や動態が変化し、その有効性や毒性プロファイルに影響を及ぼす可能性がある。
キニジン、ベラパミル、メトホルミンなどの上記の阻害剤は、主に競合阻害によって阻害作用を示す。つまり、OCTN1の天然基質と結合部位をめぐって競合し、それによってトランスポーターの活性を調節するのである。OCTN1との相互作用は、様々な薬物の吸収、分布、排泄に影響を及ぼす可能性があり、これらの阻害剤は薬理学的に特に重要である。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $102.00 | 3 | |
キニジンはキニンの立体異性体で、OCTN1を阻害することが知られている。キニジンは輸送部位を競合することによって作用し、他の基質の取り込みを減少させる。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
カルシウム拮抗薬であるベラパミルは、おそらく結合部位を競合することによって、OCTN1を介する輸送を阻害することが示されている。 | ||||||
Mepyramine maleate | 59-33-6 | sc-203629 sc-203629A | 100 mg 1 g | $65.00 $220.00 | 1 | |
抗ヒスタミン薬であるピリラミンはOCTN1を阻害する可能性がある。これは、トランスポーターがその天然基質を結合し、輸送する能力を妨害する可能性がある。 | ||||||
Corticosterone | 50-22-6 | sc-300391 sc-300391A | 100 mg 500 mg | $57.00 $108.00 | 2 | |
コルチコステロンはOCTN1を阻害することが知られている。コルチコステロンは他の基質と結合を競合し、OCTN1の輸送効率を低下させる。 | ||||||
Metformin-d6, Hydrochloride | 1185166-01-1 | sc-218701 sc-218701A sc-218701B | 1 mg 5 mg 10 mg | $286.00 $806.00 $1510.00 | 1 | |
メトホルミンはOCTN1を阻害することが分かっているが、これは基質結合部位での競合阻害による可能性がある。 | ||||||
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | $62.00 $86.00 | 1 | |
ヒスタミンH2受容体拮抗薬であるシメチジンは、カチオン輸送経路を競合することによってOCTN1を阻害することができる。 | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
β遮断薬であるプロプラノロールはOCTN1を阻害することができる。OCTN1との相互作用は、他の薬物の体内動態に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Levofloxacin | 100986-85-4 | sc-252953 sc-252953B sc-252953A | 10 mg 250 mg 1 g | $39.00 $45.00 $53.00 | 3 | |
フルオロキノロン系抗生物質であるレボフロキサシンはOCTN1を阻害することが報告されており、併用薬剤の薬物動態に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Procainamide hydrochloride | 614-39-1 | sc-202297 | 10 g | $52.00 | ||
抗不整脈薬であるプロカインアミドはOCTN1を阻害する。プロカインアミドは他の基質と競合し、有機陽イオンの輸送に影響を与える。 | ||||||
Disopyramide | 3737-09-5 | sc-207585 | 100 mg | $340.00 | ||
別の抗不整脈薬であるジソピラミドは、トランスポーターの機能を阻害し、OCTN1を阻害することが示されている。 | ||||||