OCT2阻害剤

一般的なOCT2阻害剤としては、シメチジンCAS 51481-61-9、プロベネシドCAS 57-66-9、トリメトプリムCAS 738-70-5、S/GSK1349572 CAS 1051375-16-6、キニジンCAS 56-54-2が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

OCT2阻害剤には、OCT2の制御に重要な特定の経路や細胞過程を標的とすることにより、直接的あるいは間接的にOCT2活性を調節するように作用する多様な化合物が含まれる。H2受容体拮抗薬であるシメチジンは、基質結合部位を競合することによってOCT2を直接阻害し、それによってOCT2による陽イオン性基質の輸送を減少させる。URAT1阻害剤であるプロベネシドは、腎排泄を減少させることにより間接的にOCT2に影響を与え、OCT2が認識する基質の全身レベルを上昇させる。抗生物質であるトリメトプリムは、OCT2の輸送活性を直接阻害し、特に有機陽イオン基質に影響を与える。インテグラーゼ阻害薬であるドルテグラビルは、P-糖タンパク質（P-gp）の排出ポンプに影響を与えることで間接的にOCT2に影響を与え、P-gpとOCT2の両方によって認識される薬物の体内動態を変化させる。抗不整脈薬であるキニジンは、基質結合部位を競合することによってOCT2を直接阻害し、陽イオン性薬物の輸送を減少させる。

カルシウム拮抗薬であるベラパミルは、P-糖タンパク質（P-gp）を阻害することによって間接的にOCT2に影響を与え、P-gpとOCT2の両方によって認識される基質の体内動態に影響を与える。もう一つのH2受容体拮抗薬であるファモチジンは、結合部位を競合することによってOCT2を直接阻害し、陽イオン性基質の輸送を減少させる。抗原虫薬であるピリメタミンは、P-糖タンパク質（P-gp）を阻害することによって間接的にOCT2に影響を及ぼし、P-gpとOCT2の両方によって認識される薬物の体内動態に影響を及ぼす。ナトリウムチャネル遮断薬であるアミロリドは、ナトリウム-水素交換体であるNHE3を阻害することで間接的にOCT2に影響を与え、細胞環境を変化させ、OCT2の活性に影響を与える可能性がある。抗生物質であるリファンピンは、P-糖タンパク質（P-gp）などの排出トランスポーターの発現を誘導することにより、間接的にOCT2に影響を与える。血管拡張剤であるミノキシジルは、基質結合部位を競合することによってOCT2を直接阻害する。PPARαアゴニストであるゲムフィブロジルは、有機アニオントランスポーター（OAT）の発現に影響を与えることで間接的にOCT2の活性を調節し、OATとOCT2の両方が認識する基質の体内動態に影響を与える可能性がある。まとめると、OCT2阻害剤は、直接的および間接的なメカニズムによってOCT2活性を正確に調節するための潜在的な戦略を提供する、多目的な化合物のコレクションである。