OCT2 アクチベーター

一般的なOCT2活性化物質としては、レチノイン酸（all trans CAS 302-79-4）、コレカルシフェロールCAS 67-97-0、シスプラチンCAS 15663-27-1、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、β-エストラジオールCAS 50-28-2が挙げられるが、これらに限定されない。

OCT2活性化剤は、有機陽イオンの細胞内取り込みに主に関与する膜タンパク質である有機陽イオン輸送体2（OCT2）の機能的活性を増強する多様な化合物群に属する。OCT2活性化因子の構造活性相関は厳密には定義されておらず、低分子有機分子、食事性栄養素、環境物質など、様々な化学的分類に由来する。これらの活性化因子は、転写、翻訳、翻訳後修飾など様々なレベルでOCT2を修飾することができ、その結果、細胞膜におけるトランスポーターの密度、基質に対する親和性、あるいはトランスポーター本来の活性に影響を与える。活性化因子の中には、トランスポーターと直接相互作用し、トランスポーターのコンフォメーションを変化させて基質結合や輸送動態を促進するものもある。また、OCT2の発現を増加させる細胞内シグナル伝達経路に影響を与えたり、トランスポータータンパク質を安定化させて細胞膜での機能寿命を延長させるなど、間接的に効果を発揮するものもある。

これらの活性化因子によるOCT2の機能アップレギュレーションは、代謝副生成物や環境毒素を含む広範な内因性・外因性有機陽イオンの細胞内取り込みにおけるOCT2の役割から、注目されている分野である。この過程は特に腎臓系において適切であり、OCT2は腎臓における有機陽イオンの処理に重要な役割を果たしている。誘導因子は、OCT2遺伝子のプロモーター領域に結合する転写因子の活性化など、様々なメカニズムで作用する可能性がある。あるいは、転写後のメカニズムとしては、OCT2 mRNAの安定化、半減期の延長、翻訳の増加などが考えられる。さらに、リン酸化、ユビキチン化、グリコシル化などの翻訳後修飾は、OCT2の活性や細胞膜への輸送に影響を与え、そこで機能を発揮する。