OCT1阻害剤
一般的なOCT1阻害剤としては、リファンピシンCAS 13292-46-1、ベラパミルCAS 52-53-9、キニーネCAS 130-95-0、イマチニブCAS 152459-95-5、1-アダマンチルアミンCAS 768-94-5などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
有機カチオントランスポーター1（OCT1）は、神経伝達物質などの内因性化合物や、薬物や毒素などの外因性物質の細胞内への取り込みと分布に重要な役割を果たしている。主に肝臓、腎臓、腸に存在するOCT1は、陽イオン分子の細胞内濃度の重要な調節因子として機能し、それによって全身的な利用可能性、代謝、排泄に影響を及ぼす。このトランスポーターは、ATPを直接消費することなく、細胞膜を横切る電気化学的勾配を頼りに、促進拡散メカニズムで作動する。OCT1の活性は、体内の有機陽イオンのホメオスタシスを維持し、様々な薬物の薬物動態を調節するために極めて重要であり、生理学と薬理学の両方におけるその重要性を強調している。
OCT1の阻害は、その基質の細胞内への取り込みと全身的な体内動態に大きな影響を与え、その有効性と毒性プロファイルの変化につながる。阻害は、阻害剤がトランスポーターの基質認識部位に結合し、内因性あるいは外因性の基質へのアクセスを阻害する競合的結合を含む、様々なメカニズムによって起こる可能性がある。さらに、アロステリック調節のような非競合的メカニズムでは、基質結合部位を直接ブロックすることなく、トランスポーターのコンフォメーションを変化させ、活性を低下させることができる。リン酸化やユビキチン化を伴う制御経路もまた、OCT1の発現レベルや細胞局在を調節し、間接的にその輸送活性に影響を与える可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
リファンピシンは、プレグナンX受容体（PXR）を活性化することで間接的にOCT1を阻害し、CYP3A4の誘導につながります。CYP3A4の活性が上昇すると、OCT1を阻害する可能性のある内因性物質が代謝され、間接的に阻害が緩和されます。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
ベラパミルは結合部位を競合することで直接的にOCT1を阻害し、それにより基質結合と取り込みを減少させる。この直接的な阻害は、OCT1に対する基質結合の競合的性質を示しており、低分子との相互作用の構造的側面に関する洞察を提供している。 | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | $77.00 $102.00 $163.00 $347.00 $561.00 | 1 | |
キニーネは結合部位を競合することで直接的にOCT1を阻害し、基質結合と取り込みを阻害する。この直接的な阻害は、OCT1への基質結合の競合的動態を強調し、低分子との相互作用の構造的側面に関する洞察を提供する。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブは、基質結合部位と相互作用することでOCT1を直接阻害し、基質の取り込みを減少させる。この直接阻害は、OCT1の活性を調節できる特定の分子相互作用を明らかにし、その機能に影響を与える標的治療の可能性についての洞察を提供する。 | ||||||
1-Adamantylamine | 768-94-5 | sc-251475 sc-251475A | 1 g 25 g | $38.00 $144.00 | ||
アマンタジンは、基質結合を阻害することでOCT1を直接阻害し、その結果、取り込みが減少します。この直接的な阻害は、OCT1の基質結合ポケットに対する低分子の影響を例示しており、阻害の構造的要因に関する洞察を提供しています。 | ||||||
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | $62.00 $86.00 | 1 | |
シメチジンは基質結合を競合することでOCT1を直接阻害し、その結果、基質の取り込みが減少します。この直接阻害により、OCT1との基質相互作用における競合の動態が明らかになり、阻害の構造的側面に関する洞察が得られます。 | ||||||
Mepyramine maleate | 59-33-6 | sc-203629 sc-203629A | 100 mg 1 g | $65.00 $220.00 | 1 | |
メピラミンマレイン酸塩は、基質結合を阻害することでOCT1を直接阻害し、その結果、基質の取り込みが減少します。この直接阻害は、OCT1の基質結合ポケットに対する低分子の影響を例示しており、阻害の構造的要因に関する洞察を提供しています。 | ||||||
Trimethoprim | 738-70-5 | sc-203302 sc-203302A sc-203302B sc-203302C sc-203302D | 5 g 25 g 250 g 1 kg 5 kg | $66.00 $158.00 $204.00 $707.00 $3334.00 | 4 | |
トリメトプリムは、基質結合を競合することによりOCT1を直接阻害し、その結果、基質の取り込みが減少します。この直接的な阻害は、OCT1との基質相互作用の競合的力学を浮き彫りにし、阻害の構造的側面に関する洞察を提供します。 | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
クロルプロマジンは、基質結合を阻害することで直接的にOCT1を阻害し、その結果、基質の取り込みが減少する。この直接的な阻害は、OCT1の基質結合ポケットに対する低分子の影響を例示しており、阻害の構造的要因に関する洞察を提供している。 | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
プロプラノロールは基質結合を競合することでOCT1を直接阻害し、その結果、基質の取り込みが減少します。この直接的な阻害は、OCT1と基質との相互作用における競合の力学を示しており、阻害の構造的側面に関する洞察を提供しています。 | ||||||