Oct-4阻害剤
一般的なOct-4阻害剤には、5-Azacytidine CAS 320-67-2、ヒストン・リジン・メチルトランスフェラーゼ阻害剤 CAS 935693-62-2（水和物）、レチノイン酸 レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4、SB 431542 CAS 301836-41-9、およびバルプロ酸 CAS 99-66-1。
Oct-4阻害剤は、POU転写因子ファミリーの一員であるOctamer-binding transcription factor 4 (Oct-4) を標的とし、その活性を阻害する化合物です。Oct-4は胚性幹細胞の多能性と自己複製能力の維持に重要な役割を果たしており、幹細胞の分化に関連する遺伝子発現パターンの制御に関与しています。Oct-4は構造的にはPOU特異的ドメインとホメオドメインを含んでおり、いずれもDNA結合と転写調節に不可欠です。Oct-4の阻害剤は通常、これらのドメインと相互作用し、転写因子のDNA結合能力を阻害することで、未分化状態を維持するために不可欠な特定の遺伝子の活性化を妨げます。これにより、遺伝子発現パターンが変化し、Oct-4の発現状況に応じて、分化やその他の細胞変化が促進されます。Oct-4の阻害は、細胞の成長と分化プロセスに不可欠な複数の分子経路に影響を与えます。Oct-4阻害剤が作用するメカニズムには、Oct-4とその補助因子間の相互作用を妨害することが多く、これはOct-4の正常な機能に必要であると考えられる。阻害剤の中には、Oct-4のDNA結合領域に直接結合することで作用するものもあるが、転写因子の上流調節因子に影響を与え、その発現や安定性を変化させるものもある。これらの阻害剤の構造活性相関（SAR）は、Oct-4を効果的に阻害する化合物の化学構造をわずかに修飾することで、その能力を向上または低下させることができるかを理解する上で重要です。さらに、このような阻害剤は、Oct-4の生物学的機能を研究するための強力なツールを提供し、細胞の運命を支配する転写ネットワークや、発生プロセスに関与する遺伝子の制御に関する洞察をもたらします。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
このシチジン類似体は、Oct-4プロモーター領域の脱メチル化を引き起こし、幹細胞におけるOct-4転写の減少につながる可能性がある。 | ||||||
Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor 抑制剤 | 935693-62-2 free base | sc-202651 | 5 mg | $148.00 | 4 | |
G9aヒストン・メチルトランスフェラーゼを特異的に標的とすることで、この化合物はOct-4遺伝子座におけるヒストン・メチル化を減少させ、その結果Oct-4 mRNA合成が減少すると考えられる。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
Oct-4は多能性細胞の分化を促進する可能性があり、その間に細胞は多能性を失い、Oct-4遺伝子は転写抑制される。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
TGF-β受容体キナーゼ活性を阻害し、Oct-4のような遺伝子を含む下流標的の転写活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することで、この化合物はOct-4遺伝子座でアセチル化ヒストンの増加を引き起こし、Oct-4遺伝子の転写抑制につながると考えられる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
この化合物によるPI3K経路の阻害は、Oct-4の発現を促進する下流の転写因子の活性低下をもたらすと考えられる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
幹細胞のOct-4転写を維持するタンパク質を含む多くのタンパク質の翻訳に必要なmTORシグナル伝達を阻害する可能性がある。 | ||||||
Ciglitazone | 74772-77-3 | sc-200902 sc-200902A | 5 mg 25 mg | $102.00 $420.00 | 10 | |
PPARγアゴニストとして、脂肪細胞への前駆細胞の分化を誘発し、それによって分化カスケードの一部としてOct-4の発現を減少させる可能性がある。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
その結果、Oct-4遺伝子周辺のヒストンが過剰にアセチル化され、Oct-4遺伝子の転写開始が抑制され、発現が低下する可能性がある。 | ||||||