OBSL1 アクチベーター

一般的なOBSL1活性化剤としては、2-APB CAS 524-95-8、BAPTA/AM CAS 126150-97-8、テオフィリン CAS 58-55-9、ZM 241385 CAS 139180-30-6、インジルビン-3'-モノオキシム CAS 160807-49-8が挙げられるが、これらに限定されない。

OBSL1活性化剤は、様々なシグナル伝達経路や細胞プロセスを調節することにより、間接的にOBSL1の活性を増強する多様な化合物群である。これらの化合物は、IP3受容体、細胞内カルシウム、cAMPレベル、GSK-3β、PI3K、mTOR、TRPV1、NF-κB、PKA、CaMKIIなどの異なるターゲットに作用し、それらの活性を阻害し、それによってOBSL1に対抗しうるリン酸化酵素の活性化と合成を減少させる。いくつかの例としては、カルシウム依存性ホスファターゼの活性化を制限することにより、カルシウムシグナル伝達を減少させ、OBSL1活性を増加させる2-APBとBAPTA-AMがある。同様に、テオフィリンとZM-241385はcAMPレベルを操作して、OBSL1に対抗するホスファターゼを阻害する。

さらに、インジルビン-3'-モノオキシム、LY294002、ラパマイシンなどの化合物は、それぞれGSK-3β、PI3K、mTORなどのプロテインキナーゼを標的とし、OBSL1の基質を脱リン酸化するホスファターゼの活性化と合成を阻害する。カプサイシンは、OBSL1に対抗するリン酸化酵素を阻害するカルシウム依存性キナーゼを活性化することにより、OBSL1活性を増強する。サンギナリンとH-89は、それぞれOBSL1に対抗しうるホスファターゼの転写とリン酸化を制限し、それによってOBSL1の機能を増強する。さらに、抗酸化物質であるオレウロペインは、酸化ストレスを軽減することによってOBSL1の機能を維持し、CaMKII阻害剤であるKN-62は、OBSL1に対抗しうるリン酸化酵素の活性化を防ぐ。