Obox3阻害剤

一般的なObox3阻害剤には、Trichostatin A CAS 58880-19-6、5-Azacytidine CAS 320-67-2、(+/-)- JQ1、スベロイルアニリドヒドロキサム酸 CAS 149647-78-9、5-アザ-2'-デオキシシチジン CAS 2353-33-5 などがある。

Obox3阻害剤は、Obox3のような遺伝子の転写活性に影響を与える上流のプロセスであるエピジェネティック機構とクロマチン構造を調節することに主眼を置いている。これらの阻害剤の中心的なテーマは、ヒストン修飾やDNAメチル化によってクロマチン状態を変化させ、それによって間接的にObox3の転写調節活性に影響を与えるという役割である。トリコスタチンA、ボリノスタット、パノビノスタット、エンチノスタット、ロミデプシンのようなヒストン脱アセチル化酵素阻害剤は、ヒストンからアセチル基が除去されるのを防ぐことによって機能する。この結果、クロマチン構造がより緩和され、Obox3によって制御されている遺伝子を含む様々な遺伝子の転写活性が高まる可能性がある。クロマチンランドスケープを変化させることで、これらの阻害剤はObox3による転写制御に間接的に影響を与える可能性がある。

一方、5-アザシチジンやデシタビンなどのDNAメチル化酵素阻害剤は、DNAメチル化パターンに影響を与えることによって遺伝子発現を変化させる。これらの薬剤は、しばしば遺伝子サイレンシングと関連するプロセスであるDNAのメチル化を減少させる。メチル化の状態を変化させることによって、これらの阻害剤はObox3の制御範囲下にある遺伝子の発現に影響を与えることができる。さらに、JQ1、GSK343、EPZ-6438（タゼメトスタット）、CPI-1205、UNC1999のような化合物は、それぞれBETブロモドメインタンパク質とEZH2を標的とする。これらはクロマチン構造とヒストンメチル化パターンの修飾に関与している。これらのタンパク質を阻害することで、化合物はObox3によって制御される転写活性、特に発生や細胞分化の過程に間接的に影響を与えることができる。まとめると、Obox3の直接的な阻害剤は今のところ同定されていないが、ここに挙げた化学物質は間接的にObox3の活性を調節する潜在的な経路を提供する。これらの阻害剤は、Obox3のような転写因子が適切に機能するために重要な、エピジェネティックな景観、クロマチン構造、ヒストン修飾状態を変化させることによって働く。