Os activadores da Obox3 englobam um grupo diversificado de substâncias químicas que se dedicam principalmente ao aumento das concentrações intracelulares de AMP cíclico (AMPc), o que promove indiretamente a atividade do fator de transcrição da proteína. Estes activadores, embora não interajam diretamente com a proteína Obox3, modulam as vias de sinalização a montante para criar um ambiente propício à sua ativação funcional. A forskolina, ao estimular diretamente a adenilato ciclase, a enzima responsável pela conversão do ATP em AMPc, inicia uma cascata de sinalização que culmina na ativação da proteína quinase A (PKA). A PKA, por sua vez, pode fosforilar factores de transcrição ou coactivadores, modulando potencialmente a atividade transcricional da Obox3. Do mesmo modo, o Rolipram, o IBMX e o Db-cAMP aumentam os níveis de AMPc através da inibição das fosfodiesterases, impedindo a degradação do AMPc, ou, no caso do Db-cAMP, actuando como análogo do AMPc. Os níveis elevados de AMPc exercem os seus efeitos através da mesma via de fosforilação mediada pela PKA mencionada para a forskolina. Compostos como a epinefrina, a PGE2, a toxina da cólera, o PACAP, o GLP-1, a histamina e a dopamina activam os receptores acoplados à proteína G (GPCR) ou outros tipos de receptores, levando à ativação da adenilato ciclase e à subsequente acumulação de AMPc. Este AMPc envolve-se então amplamente na ativação da PKA, que indiretamente poderia influenciar a atividade da Obox3, preparando a maquinaria de transcrição.
Por último, a anisomicina representa uma classe única entre os activadores da Obox3, uma vez que não ativa a via do AMPc. Em vez disso, ativa a via MAPK, que inclui proteínas cinases activadas pelo stress. A via MAPK pode modular uma variedade de factores de transcrição e pode interferir na regulação transcricional da Obox3 de uma forma menos direta do que os agentes moduladores de AMPc. Esta classe química de activadores da Obox3 está, portanto, unida pela sua capacidade comum de modular as vias de sinalização celular que convergem para a regulação da atividade dos factores de transcrição. As suas acções caracterizam-se pela indução da atividade enzimática que conduz à produção de AMPc, pela inibição da degradação do AMPc ou pela ativação de vias secundárias de mensageiros que, em última análise, podem afetar o papel da Obox3 na transcrição mediada pela RNA polimerase II. Embora estes compostos não se liguem diretamente à Obox3 nem a alterem, os seus efeitos nas vias de sinalização celular fornecem os meios através dos quais a atividade da Obox3 pode ser indiretamente modulada.
VEJA TAMBÉM
Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina estimula diretamente a adenilato ciclase, aumentando assim os níveis intracelulares de AMPc. O AMPc elevado pode aumentar a atividade de transcrição de certos genes, incluindo potencialmente os regulados por Obox3, através da ativação da PKA, que pode fosforilar factores de transcrição ou coactivadores envolvidos na transcrição mediada pela RNA polimerase II. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram é um inibidor seletivo da fosfodiesterase 4 (PDE4). Ao inibir a PDE4, o Rolipram impede a degradação do AMPc nas células. Isto leva a um aumento dos níveis de AMPc, aumentando potencialmente a atividade transcricional dos genes sob o controlo da Obox3 por mecanismos semelhantes aos mencionados para a forskolina. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
A isobutilmetilxantina (IBMX) é um inibidor não seletivo das fosfodiesterases. Ao impedir a degradação do AMPc, o IBMX poderia indiretamente aumentar a atividade transcricional dos genes regulados pelo Obox3 através do aumento dos níveis de AMPc e da subsequente ativação da PKA. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
A epinefrina liga-se aos receptores adrenérgicos, levando à ativação da adenilato ciclase e a um aumento dos níveis de AMPc intracelular. Esta cascata pode afetar indiretamente os efeitos reguladores da transcrição da Obox3, modificando a atividade dos factores de transcrição ou dos coactivadores envolvidos na regulação da expressão genética. | ||||||
Adenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 60-92-4 | sc-217584 sc-217584A sc-217584B sc-217584C sc-217584D sc-217584E | 100 mg 250 mg 5 g 10 g 25 g 50 g | $114.00 $175.00 $260.00 $362.00 $617.00 $1127.00 | ||
O dibutiril cAMP (Db-cAMP) é um análogo do cAMP permeável às células. Ativa as vias dependentes do AMPc imitando a ação do AMPc endógeno. Isto pode induzir alterações na regulação da transcrição por proteínas como a Obox3 através da ativação da PKA, que pode fosforilar proteínas envolvidas na transcrição mediada pela RNA polimerase II. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
A prostaglandina E2 (PGE2) pode estimular a adenilato ciclase através da sua interação com os receptores EP, conduzindo a um aumento dos níveis de AMPc. Este aumento pode promover a atividade de reguladores da transcrição, como a Obox3, através de vias de sinalização dependentes do AMPc e da ativação da PKA. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O polipéptido ativador da adenilato ciclase hipofisária (PACAP) estimula a adenilato ciclase, aumentando a produção de cAMP. Este aumento de AMPc pode facilitar a potencial ativação da transcrição mediada por Obox3 através de respostas dependentes de AMPc a jusante, como a sinalização por PKA. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
A histamina pode estimular a atividade da adenilato ciclase através dos receptores H2, levando a um aumento dos níveis de cAMP. Este aumento de AMPc pode potencialmente amplificar a regulação da transcrição por Obox3 através de mecanismos dependentes de AMPc, incluindo a ativação de PKA. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
A dopamina pode elevar os níveis de AMPc através dos seus receptores do tipo D1, afectando potencialmente a regulação da transcrição por Obox3. Isto ocorre através do envolvimento das vias de sinalização do AMPc e da consequente ativação da PKA, que pode influenciar a maquinaria transcricional. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
A anisomicina actua como um potente ativador da via MAPK, induzindo proteínas quinases activadas pelo stress (SAPKs). Embora a ligação à Obox3 seja menos direta, a ativação das vias MAPK pode modular a atividade dos factores de transcrição e influenciar potencialmente os efeitos reguladores da transcrição da Obox3. |