OBFC2B阻害剤

一般的なOBFC2B阻害剤としては、Aphidicolin CAS 38966-21-1、Etoposide (VP-16) CAS 33419-42-0、Camptothecin CAS 7689-03-4、Actinomycin D CAS 50-76-0およびMitoxantrone CAS 65271-80-9が挙げられるが、これらに限定されない。

OBFC2Bの化学的阻害剤は、OBFC2Bが重要な役割を果たすDNA複製と修復のプロセスを阻害することにより、阻害効果を発揮する。アフィジコリンはDNA複製に重要な酵素であるDNAポリメラーゼを標的として作用する。OBFC2Bは複製フォークの安定化に関与しているため、DNAポリメラーゼの阻害は、それが守るべき複製プロセスを阻害することにより、タンパク質の機能的役割を損なう可能性がある。同様に、エトポシドとミトキサントロンは、それぞれDNAトポイソメラーゼII複合体を異常な状態で安定化させ、DNAにインターカレートすることによって、DNA鎖の結合を妨げ、DNA切断を促進する。このようなDNA損傷の蓄積により、OBFC2BのDNA修復における機能が間接的に制限される。トポイソメラーゼI阻害剤であるカンプトテカンとトポテカンは、複製と転写の際にDNA損傷を引き起こし、OBFC2Bが関与するDNA修復機構にさらなる負担をかける。

アクチノマイシンDは、DNAに結合することによってRNA合成を阻害し、DNAの安定性におけるOBFC2Bの役割に不可欠な核タンパク質複合体の形成を間接的に阻害する。アムサクリン、ダウノルビシン、ドキソルビシンは、いずれもトポイソメラーゼII阻害剤として機能し、DNA合成と機能を阻害し、OBFC2BのDNA修復と複製活性を間接的に阻害する。ブレオマイシンはフリーラジカルを発生させることでDNA鎖切断を引き起こし、OBFC2Bが処理しなければならないDNA損傷のプールを増やし、その機能を阻害する。ヒドロキシ尿素は、DNA合成に必要なデオキシリボヌクレオチドのプールを枯渇させることによってOBFC2Bの活性を弱め、間接的にDNA複製へのタンパク質の関与に影響を与える。テニポシドはエトポシドと同様、トポイソメラーゼIIを阻害し、DNA損傷を悪化させ、OBFC2Bが効率的に修復できないDNA病変を過剰に引き起こすことによって、OBFC2BのDNA修復・安定化機能を間接的に阻害する。