Oatp3阻害剤
一般的なOatp3阻害剤としては、リファンピシンCAS 13292-46-1、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、フロセミドCAS 54-31-9、ボセンタンCAS 147536-97-8および12β-ヒドロキシジギトキシンCAS 20830-75-5が挙げられるが、これらに限定されない。
OATP3阻害剤は、有機アニオン輸送ポリペプチド3（OATP3）トランスポーターの活性を調節する上で重要な役割を果たす、特徴的な化学的分類に属する。OATP3は、主に様々な組織の細胞、特に肝臓と腎臓に存在する膜タンパク質の一種である。その主な機能は、細胞膜を介した内因性及び外因性化合物の移動を促進することである。OATP3は、溶質輸送体有機アニオントランスポーター（SLCO）ファミリーの一員として、胆汁酸、ホルモン、様々な薬物など幅広い分子を含むアニオン性基質の取り込みに特に焦点を当てている。OATP3の阻害剤は、OATP3タンパク質の輸送機能を妨げたり、低下させたりする能力が特徴である。これらの阻害剤は通常、OATP3トランスポーターの基質結合部位に競合的に結合するように設計されており、特定の基質の取り込みを阻害する。様々な分子の膜貫通輸送を阻害することにより、OATP3阻害剤は細胞の恒常性と全身的な薬物分布に重大な影響を及ぼす可能性がある。OATP3阻害剤の作用機序の中心は、基質移動の動態を変化させることにあり、研究者たちは、効率的なOATP3阻害に必要な正確な構造要素を解明することに強い関心を示している。
このクラスの阻害剤は、細胞内輸送の複雑なプロセスに光を当て、体内の様々な物質の薬物動態や分布に影響を与える可能性があるため、薬理学研究において最も重要である。研究者たちは、OATP3阻害剤の分子的相互作用や構造的特徴をよりよく理解することで、薬物体内動態や陰イオン性基質に関する生理学的プロセスに影響を及ぼす可能性を解明するため、OATP3阻害剤の探索に積極的に取り組んでいる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
リファンピンは、トランスポーターの基質結合部位に競合的に結合することでOATP3を阻害し、OATP3による基質の取り込みを阻害する。この阻害は、リファンピンとOATP3が認識する内因性基質との構造的類似性により起こり、輸送活性が低下する。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
シクロスポリンAは、トランスポーターと相互作用し、基質結合および輸送に必要なトランスポーターの構造変化を阻害することで、OATP3を阻害します。この干渉により、OATP3による基質の認識および取り込みが妨げられ、輸送活性が効果的に阻害されます。 | ||||||
Furosemide | 54-31-9 | sc-203961 | 50 mg | $40.00 | ||
フロセミドは、トランスポーターに結合し、基質結合と輸送に必要な構造変化を妨げることで、OATP3を阻害します。この干渉により、OATP3による基質の認識と取り込みが妨げられ、輸送活性が低下します。 | ||||||
Bosentan | 147536-97-8 | sc-210957 | 10 mg | $191.00 | 3 | |
ボセンタンは、トランスポーターの基質結合部位に競合的に結合することでOATP3を阻害し、それによりOATP3による基質の取り込みを阻害する。この阻害は、ボセンタンとOATP3が認識する内因性基質との構造的類似性により起こり、輸送活性の低下につながる。 | ||||||
12β-Hydroxydigitoxin | 20830-75-5 | sc-213604 sc-213604A | 1 g 5 g | $140.00 $680.00 | ||
12β-ヒドロキシジギトキシンは、トランスポーターに結合し、その基質結合部位を遮断することでOATP3を阻害し、その結果、OATP3による基質の認識と取り込みが妨げられる。この阻害は、ジギトキシンとOATP3が認識する内因性基質との構造的類似性により起こり、輸送活性が低下する。 | ||||||
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | $65.00 $262.00 | 2 | |
ジェムフィブロジルは、トランスポーターの基質結合部位に競合的に結合することでOATP3を阻害し、OATP3による基質の取り込みを阻害する。この阻害は、ジェムフィブロジルとOATP3が認識する内因性基質との構造的類似性により起こり、輸送活性が低下する。 | ||||||
Erythromycin | 114-07-8 | sc-204742 sc-204742A sc-204742B sc-204742C | 5 g 25 g 100 g 1 kg | $56.00 $240.00 $815.00 $1305.00 | 4 | |
エリスロマイシンは、トランスポーターに結合し、その基質結合部位を遮断することでOATP3を阻害し、OATP3による基質の認識と取り込みを妨げる。この阻害は、エリスロマイシンとOATP3が認識する内因性基質との構造的類似性により起こり、輸送活性の低下につながる。 | ||||||
Naringenin | 480-41-1 | sc-219338 | 25 g | $245.00 | 11 | |
ナリンジンは、トランスポーターの基質結合部位に競合的に結合することでOATP3を阻害し、それによりOATP3による基質の取り込みを阻害する。この阻害は、ナリンジンとOATP3が認識する内因性基質との構造的類似性により起こり、輸送活性の低下につながる。 | ||||||
Telmisartan | 144701-48-4 | sc-204907 sc-204907A | 50 mg 100 mg | $71.00 $92.00 | 8 | |
テルミサルタンは、トランスポーターの基質結合部位に競合的に結合することでOATP3を阻害し、OATP3による基質の取り込みを阻害する。この阻害は、テルミサルタンとOATP3が認識する内因性基質との構造的類似性により起こり、輸送活性の低下につながる。 | ||||||