OATP-I阻害剤
一般的なOATP-I阻害剤としては、リファンピシンCAS 13292-46-1、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、ゲムフィブロジルCAS 25812-30-0、リトナビルCAS 155213-67-5、アタザナビルCAS 198904-31-3が挙げられるが、これらに限定されない。
OATP-I阻害剤は、有機アニオン輸送ポリペプチド-アイソフォーム-I（OATP-I）の活性を調節するユニークな能力を有する多様な化合物から構成されている。有機アニオン輸送ポリペプチド（OATP）スーパーファミリーの一員であるOATP-Iは、主に肝臓やその他の組織に存在する細胞膜輸送タンパク質である。その重要な機能は、薬物、ホルモン、その他の有機陰イオンを含む様々な内因性・外因性分子の細胞内への取り込みを促進することにある。OATP-I阻害剤は、OATP-Iに競合的または非競合的に結合することによって作用し、それによってその輸送機能を変化させる。
OATP-I阻害剤の化学構造は多岐にわたり、合成化合物も天然由来化合物も含まれる。これらの阻害剤は、その構造的特徴とOATP-Iタンパク質との相互作用のメカニズムに基づいて、異なるサブカテゴリーに分類することができる。OATP-Iの阻害は、結合部位の直接的な遮断、阻害剤の結合によって引き起こされる構造変化、下流のシグナル伝達経路の調節など、様々なメカニズムによって起こり得る。OATP-I阻害剤は薬物動態学的相互作用において極めて重要な役割を果たしており、このトランスポーターの基質である薬物の吸収、分布、代謝、排泄に影響を及ぼす可能性がある。OATP-I阻害剤とトランスポーター蛋白質との相互作用は、薬物の細胞への取り込みと全身への暴露を変化させ、薬物全体の薬物動態プロファイルに影響を及ぼす可能性がある。OATP-I阻害剤の研究は、薬物-薬物相互作用を理解する上で最も重要である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
リファンピシンもOATPを阻害することが知られている。この阻害は、OATPの基質である薬物との相互作用につながる可能性がある。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
臓器移植や自己免疫疾患によく使われる免疫抑制剤であるシクロスポリンは、いくつかのOATPの阻害剤でもある。 | ||||||
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | $65.00 $262.00 | 2 | |
ゲムフィブロジルは主に血中の脂質濃度を下げるために使用されるが、様々なOATPトランスポーターを阻害する可能性があり、併用薬剤の取り込みに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | $122.00 | 7 | |
リトナビルはOATP1B1とOATP1B3の阻害剤である。 | ||||||
Atazanavir | 198904-31-3 | sc-207305 | 5 mg | $286.00 | 7 | |
アタザナビルはOATPを阻害することが知られている。 | ||||||
Eltrombopag | 496775-61-2 | sc-207614 sc-207614A sc-207614B | 5 mg 50 mg 100 mg | $263.00 $381.00 $490.00 | 1 | |
この化学物質はOATP1B1とOATP1B3を阻害することが判明している。 | ||||||
PSC 833 | 121584-18-7 | sc-361298 sc-361298A sc-361298B sc-361298C sc-361298D | 1 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $213.00 $724.00 $2522.00 $4253.00 $26884.00 | 12 | |
主にP糖タンパク質阻害剤として知られているが、バルスポダールはOATP1B1およびOATP1B3も阻害する。 | ||||||
Naringin | 10236-47-2 | sc-203443 sc-203443A | 25 g 50 g | $44.00 $99.00 | 7 | |
グレープフルーツに含まれるフラボノイドの一種、ナリンギンはOATPを阻害する。 | ||||||
Probucol | 23288-49-5 | sc-203666 sc-203666A | 100 mg 1 g | $77.00 $163.00 | 5 | |
コレステロール値を下げるために使われるプロブコールは、OATPを阻害することが知られている。 | ||||||
Cobicistat | 1004316-88-4 | sc-500831 | 5 mg | $343.00 | 2 | |
コビシスタットはOATPを阻害するため、しばしば他の抗レトロウイルス薬との併用で薬物動態改善剤として使用される。 | ||||||