OATP-H アクチベーター
一般的なOATP-H活性化剤としては、インドメタシンCAS 53-86-1、ザイルトンCAS 111406-87-2、プロベネシドCAS 57-66-9、ベラパミルCAS 52-53-9、クロルプロマジンCAS 50-53-3が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
OATP-H活性化剤は、トランスポーターとして機能し、多くの生理学的基質、薬物、毒素を含む様々な有機陰イオンの細胞内取り込みに関与するタンパク質である有機陰イオン輸送ポリペプチドH（OATP-H）の活性を増強するように設計された特殊な化学薬剤である。OATPファミリーは、細胞膜を介したこれらの化合物の移動を促進し、体内の分布と排泄に重要な役割を果たしている。
OATP-Hの直接活性化剤は通常、トランスポーターに結合し、基質に対する親和性や移動速度を増加させるような構造変化を誘導することによって働く。これには、タンパク質を活性型に安定化させたり、基質結合部位の動態を変化させて基質認識と輸送の効率を高めたりすることが含まれる。このような活性化剤は、天然に存在するリガンドを模倣したり、トランスポーターの活性化に重要な領域と相互作用したりして、輸送能力のアップレギュレーションにつながる可能性がある。これとは対照的に、間接的活性化剤はOATP-Hタンパク質自体とは相互作用しないが、トランスポーターの発現レベルや細胞局在を調節することによってその活性を高めることができる。これには、OATP-H遺伝子の発現を担う転写機構に影響を与え、細胞で合成されるトランスポーターの数を増加させる低分子が含まれる。その他の間接的な活性化因子は、トランスポーターのリン酸化やグリコシル化などの翻訳後修飾に影響を与える可能性があり、これはトランスポーターの膜輸送、安定性、機能に大きな影響を与える可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $29.00 $38.00 | 18 | |
インドメタシンはプロスタグランジン-エンドペルオキシド合成酵素（COX）の阻害剤です。 COXの阻害により、OATP-Hの機能をダウンレギュレートすることが知られている分子であるプロスタグランジンE2（PGE2）の合成が減少します。 PGE2が減少すると、OATP-Hはより多くの輸送サイクルを実行できるようになり、その活性が向上します。 | ||||||
Zileuton | 111406-87-2 | sc-204417 sc-204417A sc-204417B sc-204417C | 10 mg 50 mg 1 g 75 g | $84.00 $307.00 $369.00 $1254.00 | 8 | |
ザイロトンは5-リポキシゲナーゼ阻害剤であり、OATP-Hの機能を低下させる可能性がある炎症性分子であるロイコトリエンの産生を減少させます。ロイコトリエン値を減少させることで、ザイロトンは間接的にOATP-Hの機能活性を高めることができます。 | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $28.00 $39.00 $100.00 $277.00 | 28 | |
プロベネシドは有機アニオントランスポーターの競合阻害剤ですが、OATP-Hの発現を増加させることが示されています。これは細胞の代償メカニズムによるもので、間接的にOATP-H活性を増加させる可能性があるという仮説が立てられています。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $374.00 | ||
ベラパミルはカルシウム拮抗薬である。カルシウムは有機アニオントランスポーターの調節に関与することが知られているため、カルシウムレベルを調節することにより、OATP-Hの機能に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $61.00 $110.00 | 21 | |
クロルプロマジンはドパミン拮抗薬である。クロルプロマジンはドパミン拮抗薬であり、ドパミンが有機アニオントランスポーターの調節に関係していることから、クロルプロマジンがOATP-Hの機能的活性を増加させるという仮説が立てられた。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $110.00 $250.00 $936.00 $50.00 | 33 | |
ケルセチンは、いくつかの有機アニオントランスポーターの機能を阻害することが知られている植物性フラボノイドです。しかし、細胞の代償メカニズムによるものと考えられますが、OATP-H の活性を高めることが示されています。 | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $130.00 | 18 | |
ロサルタンはアンジオテンシンII受容体拮抗薬です。アンジオテンシンIIは、いくつかの有機アニオントランスポーターの機能をダウンレギュレートすることが示されています。アンジオテンシンIIと拮抗することにより、ロサルタンは間接的にOATP-Hの機能活性を高めることができます。 | ||||||
Rosuvastatin | 287714-41-4 | sc-481834 | 10 mg | $145.00 | 8 | |
ロスバスタチンは、OATP-Hの機能活性を高めることが示されているスタチン系薬剤です。正確なメカニズムは不明ですが、OATP-Hの機能を促進する細胞内脂質組成の変化が関与していると考えられています。 | ||||||
Olmesartan Medoxomil | 144689-63-4 | sc-219482 sc-219482A | 10 mg 100 mg | $60.00 $186.00 | ||
Olmesartan はアンジオテンシン II 受容体拮抗薬です。 いくつかの有機アニオントランスポーターの機能をダウンレギュレートすることが示されているアンジオテンシン II の作用を拮抗することにより、Olmesartan は間接的に OATP-H の機能活性を高めることができます。 | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $67.00 | 4 | |
オメプラゾールはプロトンポンプ阻害剤であり、胃のpHを上昇させます。細胞内pHの変化が有機アニオントランスポーターの機能を調節しうることが示唆されているため、これはOATP-Hの活性を高める可能性があります。 | ||||||