Date published: 2025-9-11

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OATP-D阻害剤

一般的なOATP-D阻害剤としては、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、クリシンCAS 480-40-0、エリスロマイシンCAS 114-07-8、ナリンギンCAS 10236-47-2、トログリタゾンCAS 97322-87-7が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

OATP-D阻害剤は、有機アニオントランスポーティングポリペプチドD阻害剤としても知られ、人体内のOATP-Dトランスポーターの活性を調節するように設計された化学化合物の一群に属する。OATP-D、すなわち有機アニオン輸送ポリペプチドDは、主に肝臓、腎臓、腸などの様々な組織の細胞膜に存在する膜タンパク質のグループである。これらのトランスポーターは、内因性及び外因性化合物の血中への取り込みとクリアランスにおいて極めて重要な役割を果たしている。したがって、OATP-D阻害剤は、これらのトランスポーターと相互作用し、その機能に影響を与え、その結果、様々な基質の吸収、分布、排泄に影響を与える薬理学的薬剤として機能する。

OATP-Dトランスポーターは、生体膜を介した薬物、ホルモン、異種生物を含む多様な分子の輸送を促進する。これらのトランスポーターを阻害することにより、OATP-D阻害剤は薬物や他の化合物の薬物動態を調節することができる。この調節は薬物のバイオアベイラビリティを変化させ、薬物の吸収速度を低下させたり、体外への排出を増加させたりする可能性がある。その結果、OATP-D阻害剤は、標的組織における薬物の取り込みと分布に影響を与えることにより、併用される薬物の効果を増強または減弱させることができるため、薬物-薬物相互作用において重要な意味を持つ。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Cyclosporin A

59865-13-3sc-3503
sc-3503-CW
sc-3503A
sc-3503B
sc-3503C
sc-3503D
100 mg
100 mg
500 mg
10 g
25 g
100 g
$62.00
$90.00
$299.00
$475.00
$1015.00
$2099.00
69
(5)

嵩高く疎水性のため、基質部位に競合的に結合してOATPを阻害する。

Chrysin

480-40-0sc-204686
1 g
$37.00
13
(1)

内因性の基質と競合することによってOATPの機能を阻害するフラボノイド。

Erythromycin

114-07-8sc-204742
sc-204742A
sc-204742B
sc-204742C
5 g
25 g
100 g
1 kg
$56.00
$240.00
$815.00
$1305.00
4
(3)

マクロライド系抗生物質で、おそらく競合阻害によってOATPトランスポーターを阻害することができる。

Naringin

10236-47-2sc-203443
sc-203443A
25 g
50 g
$44.00
$99.00
7
(1)

トランスポーターの結合部位を天然基質と競合することによってOATPを阻害する。

Troglitazone

97322-87-7sc-200904
sc-200904B
sc-200904A
5 mg
10 mg
25 mg
$108.00
$200.00
$426.00
9
(1)

おそらく競合的基質阻害によって、OATPを介した輸送を阻害することができる。

Glyburide (Glibenclamide)

10238-21-8sc-200982
sc-200982A
sc-200982D
sc-200982B
sc-200982C
1 g
5 g
25 g
100 g
500 g
$45.00
$60.00
$115.00
$170.00
$520.00
36
(1)

OATP輸送活性を阻害することが知られているスルホニルウレア系薬剤。

Indomethacin

53-86-1sc-200503
sc-200503A
1 g
5 g
$28.00
$37.00
18
(1)

OATP活性を阻害することができる非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)。

Fexofenadine

83799-24-0sc-218475
100 mg
$292.00
1
(0)

抗ヒスタミン薬は、おそらく競合阻害によって、さまざまなOATPトランスポーターを阻害することができる。