OAT3阻害剤
一般的なOAT3阻害剤には、ノボビオシン CAS 303-81-1、プロベネシド-d14、ステビオール CAS 471-80-7、プロベネシド CAS 57-66-9、フロセミド CAS 54-31-9などが含まれるが、これらに限定されるものではない。
OAT3阻害剤には、有機アニオンの腎排泄に主に関与する輸送タンパク質であるOAT3の機能と活性を間接的に調節するさまざまな化学物質が含まれます。これらの阻害剤は、腎臓におけるOAT3の役割にとって重要な腎排泄経路と薬物代謝プロセスを標的として機能します。例えば、プロベネシド（プロベネシド）およびフロセミド（ループ利尿薬）は、それぞれ尿酸排泄促進薬およびループ利尿薬であり、腎尿細管分泌およびイオン輸送を阻害し、それにより薬物排泄におけるOAT3の機能を潜在的に影響する可能性があります。インドメタシン、イブプロフェン、ケトプロフェン、ジクロフェナクなどの非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）は、腎臓の陰イオン輸送に影響を及ぼし、有機陰イオンの排泄におけるOAT3の活性を阻害する可能性がある。
シメチジン、ロサルタン、メトトレキサートなどの他の阻害剤は、それぞれヒスタミン受容体の活性、アンジオテンシンII受容体拮抗作用、代謝拮抗剤として知られており、腎臓での薬物排泄経路を変化させることで間接的にOAT3に影響を与える可能性があります。セフトリアキソンなどの抗生物質、アトルバスタチンなどのスタチン系薬剤、グリブリドなどの抗糖尿病薬は、腎臓の輸送メカニズムに影響を与えるため、OAT3の活性を調節する別の方法となります。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Novobiocin | 303-81-1 | sc-362034 sc-362034A | 5 mg 25 mg | $96.00 $355.00 | ||
ノボビオシンは、OAT3トランスポーターと独特な相互作用を示し、基質結合動態を変化させる能力が特徴です。その構造的コンフォメーションは、特定の水素結合と疎水性相互作用を促進し、トランスポーターに対する親和性を高めます。この調節は有機アニオンの輸送動態に影響を与え、腎排泄の調節メカニズムに関する洞察を提供します。この化合物の独特な物理化学的特性は、細胞システムにおける輸送効率に影響を与え、選択的阻害プロファイルに寄与します。 | ||||||
Probenecid-d14 | sc-219644 | 1 mg | $273.00 | |||
プロベネシド-d14は、主に同位体標識により、OAT3トランスポーターと興味深い相互作用を示します。これは代謝研究における追跡を強化することを可能にします。その独特な構造は、特定の静電相互作用を促進し、トランスポーターのコンフォーメーションの動態に影響を与えます。この化合物の動態挙動は有機アニオンの輸送メカニズムに関する洞察をもたらし、その独特な同位体標識は実験設定における代謝経路とトランスポーターの特異性を解明するのに役立ちます。 | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
腎尿細管分泌を阻害し、薬物排泄におけるOAT3の機能に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Steviol | 471-80-7 | sc-253605A sc-253605 | 10 mg 50 mg | $192.00 $860.00 | ||
ステビオールは、OAT3トランスポーターとの顕著な相互作用を示し、トランスポーターのコンフォメーションを安定化させる水素結合を形成する能力によって特徴付けられる。この化合物のユニークな立体特性は選択的結合を促進し、有機陰イオンの輸送速度論に影響を与える。さらに、疎水性領域が膜透過性を高めることで、基質認識と輸送効率の動態に関する知見が得られ、有機アニオン輸送メカニズムの理解が深まる。 | ||||||
Furosemide | 54-31-9 | sc-203961 | 50 mg | $40.00 | ||
ループ利尿薬は腎イオン輸送に影響を与え、OAT3を介する陰イオン輸送に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
非ステロイド性抗炎症薬は腎陰イオン輸送に影響を与え、OAT3の機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $52.00 $86.00 | 6 | |
NSAIDは腎薬物輸送に影響を与え、OAT3の陰イオン輸送活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | $62.00 $86.00 | 1 | |
ヒスタミンH2受容体拮抗薬で、腎排泄経路に影響を与え、OAT3に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Ketoprofen | 22071-15-4 | sc-205359 sc-205359A | 5 g 25 g | $93.00 $308.00 | 2 | |
NSAIDは腎陰イオン輸送を変化させ、OAT3の機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Diclofenac acid | 15307-86-5 | sc-357332 sc-357332A | 5 g 25 g | $107.00 $292.00 | 5 | |
非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）は、腎排泄メカニズムに影響を与え、OAT3活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||