O-GlcNAc transferase阻害剤
一般的なO-GlcNAc転移酵素阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。ベンジル-2-アセトアミド-2-デオキシ-α-D-ガラクトピラノシド CAS 3554-93-6、(Z)-プグナック CAS 132489-6 Thiamet G CAS 1009816-48-1、Azaserine CAS 115-02-6、Streptozotocin (U-9889) CAS 18883-66-4。
O-GlcNAc転移酵素阻害剤は、O-GlcNAc転移酵素の活性を調節するように綿密に設計された特定の化合物群に属する。O-GlcNAc転移酵素は、標的タンパク質のセリンおよびスレオニン残基にO-結合型N-アセチルグルコサミン（O-GlcNAc）を付加する触媒作用を担う酵素である。この翻訳後修飾は、タンパク質の折りたたみ、安定性、シグナル伝達などの細胞プロセスにおいて重要な役割を果たしている。これらの阻害剤は、O-GlcNAc転移酵素と相互作用するように設計された分子であり、その正常な機能を阻害する。これらの相互作用により、触媒部位やタンパク質のO-GlcNAc化への関与を直接変化させることなく、タンパク質の修飾、細胞シグナル伝達、代謝経路に関連するさまざまな細胞プロセスに影響を与える可能性がある。
O-GlcNAc転移酵素阻害剤の設計は、酵素の構造的および機能的特性に関する包括的な理解に基づいている。通常、高度な化学合成法を用いて開発され、生化学や細胞シグナル伝達経路に関する知見を参考にしているこれらの阻害剤は、O-GlcNAc転移酵素に選択的に結合する能力によって特徴づけられます。 この選択性により、この特定の酵素の活性に依存する細胞経路の調節に焦点を絞ることが可能になります。 O-GlcNAc転移酵素阻害の影響を系統的に調査することで、研究者はタンパク質の修飾と細胞応答の制御におけるこの酵素の複雑な役割についての洞察を得ることができます。O-GlcNAc転移酵素阻害剤の開発と利用は、翻訳後修飾と細胞動態の複雑な相互作用に関する理解を深めることに貢献し、タンパク質の制御を司る基本的な分子メカニズムの洞察をもたらし、O-GlcNAc転移酵素活性の変化に対する細胞応答に寄与する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Benzyl-2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside | 3554-93-6 | sc-203427 sc-203427A | 100 mg 1 g | $350.00 $3122.00 | 2 | |
翻訳後修飾プロセスに関与する主要な酵素であるO-GlcNAc転移酵素の阻害剤として機能する化学合成物。O-GlcNAc転移酵素を阻害することで、その活性を妨害し、さまざまな細胞経路に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
(Z)-Pugnac | 132489-69-1 | sc-204415A sc-204415 | 5 mg 10 mg | $220.00 $373.00 | 3 | |
O-GlcNAcase（OGA）の競合的阻害剤として作用し、タンパク質からのO-GlcNAcの除去を阻害し、O-GlcNAc化レベルの上昇をもたらす。 | ||||||
Thiamet G | 1009816-48-1 | sc-224307 sc-224307A | 1 mg 5 mg | $51.00 $94.00 | 1 | |
OGAの触媒部位に結合することによりOGAを阻害し、O-GlcNAcの除去が減少することにより標的タンパク質上のO-GlcNAcレベルが上昇する。 | ||||||
Azaserine | 115-02-6 | sc-29063 sc-29063A | 50 mg 250 mg | $306.00 $906.00 | 15 | |
ヘキソサミン生合成経路（HBP）の阻害剤で、UDP-GlcNAcの利用可能性を低下させ、O-GlcNAc転移酵素の基質を減少させる。 | ||||||
Streptozotocin (U-9889) | 18883-66-4 | sc-200719 sc-200719A | 1 g 5 g | $110.00 $510.00 | 152 | |
β細胞に対して毒性があり、グルコース代謝を阻害し、ヘキソサミン生合成経路とそれに続くO-GlcNAcylationに影響を与える。 | ||||||
Alloxan monohydrate | 2244-11-3 | sc-254940 | 10 g | $53.00 | ||
酸化ストレスを誘導し、グルコース代謝に影響を与え、ヘキソサミン生合成経路やO-GlcNAcylationに影響を与える可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
間接的なメカニズムを通じてO-GlcNAc転移酵素とO-GlcNAcase酵素に影響を与えることにより、O-GlcNAc化レベルを調節することができる。 | ||||||
6-Diazo-5-oxo-L-norleucine | 157-03-9 | sc-227078 sc-227078A sc-227078B sc-227078C | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg | $82.00 $285.00 $908.00 $2152.00 | ||
ヘキソサミン生合成を含む複数の経路を阻害し、O-GlcNAcylationレベルの変化につながる可能性がある。 | ||||||