NYAP2 アクチベーター

一般的なNYAP2活性化剤には、2-アミノ-6-クロロ-α-シアノ-3-(エトキシカルボニル)-4H-1-ベンゾピラン-4-酢酸エチルエステル CAS 305834-79-1、8-ブロモ-cAMP CAS 76939-46-3、GSK2126458 CAS 1086062-66-9、BKM120 CAS 944396-07-0 および (2S)-2-(4-クロロフェニル)-1-[4-[(5R,7 R)-6,7-ジヒドロ-7-ヒドロキシ-5-メチル-5H-シクロペンタピリミジン-4-イル]-1-ピペラジニル]-3-[(1-メチルエチル)アミノ]-1-プロパノン CAS 1001264-89-6。

NYAP2は、神経細胞チロシンリン酸化ホスホイノシチド-3-キナーゼアダプター2の略で、神経突起の形態形成とホスファチジルイノシトール3-キナーゼシグナル伝達経路に大きく関与している。NYAP2の化学的活性化剤は、このタンパク質がPI3Kシグナル伝達経路と複雑に関連していることから、主にPI3Kシグナル伝達経路を調節する化合物を含んでいる。これらの中で注目すべきは、PI3Kを直接活性化する740 Y-Pである。活性化されると、740 Y-Pは前述の経路に関与するため、NYAP2の調節につながる。同様に、SC79はPI3K経路内の重要な酵素であるAKT活性化因子である。AKT活性化におけるその特異性は、NYAP2の活性に影響を与え、下流に影響を及ぼす。

mTOR経路の活性化因子を標的とするV-9302のような化学物質は、ホスファチジルイノシトール3キナーゼシグナル伝達経路への間接的な影響により重要である。この影響は、今度はNYAP2に影響を与える。8-Bromo-cAMPのようなcAMPアナログの役割は、過小評価することはできない。これらはPKA経路の活性化において極めて重要な役割を果たし、PKA経路はPI3K経路と相互作用し、NYAP2活性の変調をもたらす。オミパリシブやNVP-BKM120のように、主にPI3K経路の一部を阻害する活性化剤もあることに注意する必要がある。しかし、生化学的経路は複雑な性質を持っているため、ある部分の阻害が別の部分の活性化やアップレギュレーションにつながることがある。この現象は、AKTであるIpatasertibで観察され、その作用によってNYAP2を調節することができる。まとめると、各活性化因子の化学的なニュアンスと、NYAP2に関連する経路に対するその特異的な作用を理解することは、このタンパク質の調節を深く探求する上で極めて重要である。