Nup62CL アクチベーター

一般的な Nup62CL 活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシン CAS 5609 2-82-1、8-ブロモアデノシン 3',5'-環状一リン酸 CAS 76939-46-3、およびオカダ酸 CAS 78111-17-8 などがある。

Nup62CL活性化因子は、多様な細胞内シグナル伝達経路に影響を与えることで機能し、最終的には核細胞質内輸送におけるタンパク質の役割に影響を与える。例えば、ある種の活性化因子はアデニルシクラーゼを直接刺激し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。このcAMPの急上昇は、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、核膜孔複合体に関与する様々なタンパク質をリン酸化し、Nup62CLに関連する輸送機能を高める可能性がある。他の活性化因子は、カルシウムイオノフォアとして、あるいは細胞内カルシウム貯蔵を破壊することによって、細胞内のカルシウム濃度を調節することによって働く。その結果生じる細胞内カルシウムの増加は、カルシウム依存性キナーゼを活性化したり、リン酸化酵素を阻害したりすることによって、タンパク質のリン酸化状態を変化させ、核内輸送機構におけるNup62CLの活性に間接的に影響を与える。

さらに、タンパク質リン酸化酵素を阻害し、リン酸化タンパク質の蓄積をもたらし、核膜孔複合体におけるNup62CLの機能的活性を高める化合物も知られている。活性化因子の中には、DNAメチル化酵素を阻害することで遺伝子発現パターンに影響を与え、タンパク質相互作用のランドスケープを変化させ、Nup62CLの核内輸送の役割に影響を与える可能性のあるものも知られている。さらに、特定のキナーゼの阻害は、代替経路やキナーゼの活性を高める代償的な細胞応答を引き起こすことがある。これらの代償メカニズムは、核膜孔複合体の構成要素をリン酸化するキナーゼの活性を不注意に上昇させ、それによってNup62CLの活性を上昇させる可能性がある。