NumbL アクチベーター

一般的なNumbL活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6などがある。

NumbL活性化物質には、個別のシグナル伝達経路を通じてNumbLの機能的活性を間接的に増強する化合物のスペクトルが含まれる。フォルスコリンは、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）を上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化を促進することにより、細胞内シグナル伝達におけるNumbLの役割を間接的に強化する。同様に、IBMXもホスホジエステラーゼを阻害することで、cAMPレベルを上昇させ、PKAを介したNumbLの活性化を促進する可能性がある。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）を直接活性化し、NumbLをリン酸化してシグナル伝達活性を高める可能性がある。脂質シグナル伝達領域では、スフィンゴシン-1-リン酸がNumbL活性化に寄与しうるキナーゼの活性を調節する。

さらに、タプシガルギンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、NumbLをリン酸化するカルシウム依存性キナーゼの活性を増強し、その機能を高める可能性がある。チロシンキナーゼ阻害剤であるゲニステインは、チロシンキナーゼシグナル伝達経路との競合を減少させることにより、NumbLのより大きな活性を可能にする可能性がある。スタウロスポリンは、幅広いキナーゼ阻害剤であるにもかかわらず、逆説的に、NumbLを負に制御するキナーゼを優先的に阻害することにより、NumbL経路を選択的に活性化する可能性がある。A23187（カルシマイシン）は、細胞内カルシウムを増加させることにより、NumbL活性化に寄与するカルシウム依存性シグナル伝達経路を可能にする可能性がある。エピガロカテキンガレートは、NumbLを負に制御するキナーゼを阻害する可能性があることから、間接的にNumbLの活性を増強する可能性がある。