NUDT6阻害剤

一般的なNUDT6阻害剤としては、Suramin sodium CAS 129-46-4、PD173074 CAS 219580-11-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2およびSP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。

NUDT6の化学的阻害剤は、NUDT6が関与する様々な細胞内シグナル伝達経路への干渉を通して、機能阻害効果を発揮することができる。成長因子受容体阻害剤であるスラミンは、FGF-2のアンチセンスRNA制御を通してNUDT6が関係しているFGF受容体の機能を阻害する。この阻害はFGF-2シグナル伝達の減少につながり、それによってNUDT6の生理的機能を阻害する。同様に、選択的FGFR阻害剤であるPD173074は、FGFRを直接標的とし、FGF-2が介在するプロセスの下流での減少をもたらし、それによってNUDT6活性が阻害される。LY294002とWortmanninはともにPI3K阻害剤であり、FGF-2シグナル伝達の下流にあるPI3K/ACT経路を停止させることができる。NUDT6はこの経路に関与している可能性があるので、このような阻害はその機能を抑制する可能性がある。さらに、MEK1/2阻害剤であるU0126とPD0325901は、MAPK/ERK経路を破壊し、その結果、この経路への関与が推定されるNUDT6を阻害する。それぞれJNKとp38 MAPKを標的とするSP600125とSB203580も、MAPK経路を阻害し、その結果NUDT6の機能を阻害することができる。

さらにDorsomorphinは、BMPシグナル伝達を阻害することにより、間接的にNUDT6の活性を阻害することができる。mTOR阻害剤であるラパマイシンは、NUDT6が制御していると思われるFGF-2の下流にある細胞成長と増殖シグナルを抑制することができ、その機能阻害につながる。ROCK阻害剤Y-27632は、FGF-2シグナル伝達の影響を受けうるプロセスであるアクチン細胞骨格の構成を変化させることができる。この変化は、NUDT6が関与する細胞機能を制限する可能性がある。オーロラキナーゼ阻害剤ZM 447439は、FGF-2シグナル伝達経路を通してNUDT6が役割を果たしうる細胞事象である細胞周期と有糸分裂に影響を与え、NUDT6の阻害につながる。.