NSP3 アクチベーター

一般的なNSP3活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1、LY 294002 CAS 154447-3 6-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、U-0126 CAS 109511-58-2。

NSP3活性化剤は、主にNSP3をダウンレギュレートすることが知られている様々なキナーゼの活性を阻害することによって、NSP3の機能的活性を高めることができる化学物質のグループである。これらのキナーゼには、プロテインキナーゼC（PKC）、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）、MEK1/2、Srcファミリーキナーゼ、JNK、Rho関連プロテインキナーゼ（ROCK）、EGFRチロシンキナーゼ、mTORなどが含まれる。これらのキナーゼを阻害することで、NSP3活性化因子は、キナーゼ依存性のリン酸化とそれに続くNSP3のダウンレギュレーションを防ぎ、NSP3の機能的活性を高めることにつながる。

NSP3アクチベーターには、Bisindolylmaleimide I、LY294002、PD98059、Staurosporine、U0126、Wortmannin、PP2、SP600125、Y-27632、AG1478、SU6656、およびRapamycinが含まれる。これらの化学物質はキナーゼ依存性のシグナル伝達経路を破壊し、NSP3のダウンレギュレーションを阻止する。例えば、Bisindolylmaleimide IとStaurosporineはPKCを阻害し、PKC依存的なNSP3のリン酸化を防ぐ。一方、LY294002とWortmanninはPI3Kを阻害し、NSP3のダウンレギュレーションにつながるPI3K依存性のシグナル伝達事象を阻害する。PD98059とU0126はMEK1/2を阻害し、NSP3のダウンレギュレーションに関連するERKシグナル伝達経路を減弱させる。同様に、PP2とSU6656はSrcファミリーキナーゼを阻害してSrc依存性シグナル伝達経路を阻害し、SP600125はJNKを阻害してJNK依存性シグナル伝達経路を阻害する。Y-27632はROCKを阻害してROCK依存性経路を破壊し、AG1478はEGFRを阻害してEGFR依存性経路を破壊し、ラパマイシンはmTORを阻害してmTOR依存性経路を破壊する。これらの経路を破壊することにより、NSP3活性化因子はNSP3の機能的活性を増強する。