NRSF アクチベーター

一般的なNRSF活性化剤には、バルプロ酸CAS 99-66-1、酪酸ナトリウムCAS 156-54-7、5-アザシチジンCAS 320-67-2、レチノイン酸（すべてトランス）CAS 302-79-4、フォルスコリンCAS 66575-29-9などがあるが、これらに限定されるものではない。

NRSFは、Neuron Restrictive Silencer FactorまたはREST（RE1-Silencing Transcription factor）としても知られるジンクフィンガー転写因子で、神経発生と神経細胞分化において極めて重要な役割を果たしている。標的遺伝子のプロモーター領域に存在する神経細胞制限性サイレンサーエレメント（NRSE）に結合することで、主に非神経組織における神経細胞遺伝子の抑制因子として働く。この結合作用により、神経系以外の細胞では、神経細胞のアイデンティティと機能に重要な遺伝子の発現が抑制され、神経細胞の特性が神経細胞に限定される。細胞の非神経細胞状態を維持することにより、NRSFは細胞のアイデンティティと組織特異性において基本的な役割を果たしている。

NRSF活性化剤は、NRSF転写因子の活性を上昇または刺激するように設計された化合物のクラスである。これらの活性化剤は、NRSFの標的遺伝子に対する抑制作用を増強し、それによって神経細胞以外の細胞で神経遺伝子の発現が制限されるようにする。NRSF活性の増加は、神経細胞と非神経細胞の遺伝子発現プロファイルの間の障壁を強化し、細胞の同一性を強化するかもしれない。これらの活性化因子が作用するメカニズムを理解することは、細胞分化とアイデンティティ維持のニュアンスを包括的に把握する上で極めて重要である。細胞分化におけるNRSFの極めて重要な役割を考えると、これらの活性化因子は、神経系外におけるニューロン遺伝子の抑制の分子ダイナミクスや、そのような抑制が組織や細胞の特異性を維持するためにいかに重要であるかについての洞察を与えてくれる。