NRK阻害剤
一般的なNRK阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、PP 1 CAS 172889-26-8、SP600125 CAS 129-56-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。
NRK阻害剤には、特定のシグナル伝達経路や生物学的プロセスを標的とすることで、間接的にキナーゼの機能的活性を阻害する様々な化合物が含まれる。例えば、NRK活性化に極めて重要な上流キナーゼを主な標的とする阻害剤もある。リン酸化カスケードを緩和することで、これらの阻害剤はNRK活性を効果的に低下させる。また、MAPK経路、PI3K経路、mTOR経路など、NRKを含む広範なキナーゼの制御と活性化に重要な経路を調節することによって阻害効果を発揮するものもある。p38MAPキナーゼやPKCアイソフォームを阻害するようなキナーゼ阻害剤は、キナーゼシグナル伝達カスケードを減衰させ、NRKの活性化を抑制する。さらに、ある種の阻害剤は細胞周期の調節機構を破壊し、細胞増殖や成長過程に関与するNRKの活性化状態や機能に影響を与える可能性がある。
従って、NRKの生化学的阻害機構は多面的であり、それぞれの阻害剤は、異なるが収束する経路を通じて影響を及ぼす。例えば、JNK経路を標的とする阻害剤は、NRKの活性化に寄与するリン酸化シグナルを減少させるが、Srcファミリーキナーゼの阻害剤は、別の経路でキナーゼの活性化を減少させる。さらに、受容体チロシンキナーゼの強力な阻害剤である化合物は、NRKを構成する広範なシグナル伝達経路に作用することにより、NRKの活性を低下させる可能性もある。これらの経路が複雑に絡み合い、そのすべてがNRKに収束することから、キナーゼ活性調節の複雑さが浮き彫りになる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
幅広いキナーゼに作用する強力なキナーゼ阻害剤。NRKを活性化する上流のキナーゼを阻害することにより、間接的にNRKのキナーゼ活性を低下させる。 | ||||||
PP 1 | 172889-26-8 | sc-203212 sc-203212A | 1 mg 5 mg | $84.00 $142.00 | 6 | |
Srcファミリーキナーゼの選択的阻害剤。Srcキナーゼは他のキナーゼをリン酸化し活性化することができるので、PP1は間接的にNRKのリン酸化活性を低下させることができる。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
c-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤。JNKを阻害することにより、SP 600125はNRKの活性化に寄与しうるリン酸化シグナルを減少させる可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MEK）の選択的阻害剤。PD98059は、MAPK経路を通じてNRKの活性化に関与すると考えられるMEKを阻害することにより、間接的にNRKを阻害する。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPキナーゼを特異的に阻害するピリジニルイミダゾール化合物。p38 MAPキナーゼを阻害することにより、SB 203580はNRKの活性化に関与するキナーゼシグナル伝達カスケードを減少させる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
モルホリン誘導体であり、ホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）の強力な阻害剤である。PI3Kシグナルを減弱させることにより、LY 294002はNRKを含むキナーゼの活性化を減少させる可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR阻害剤は、いくつかのキナーゼカスケードの上流にあるmTORシグナル伝達経路を阻害することにより、NRKのようなプロテインキナーゼを間接的に阻害することができる。 | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
プロテインキナーゼC（PKC）アイソフォームの強力な阻害剤。PKCの阻害は、NRKの下流または同じ経路内のキナーゼの活性化を低下させる。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
PI3Kの強力かつ不可逆的な阻害剤。PI3K経路を阻害することにより、WortmanninはNRKのシグナル伝達と活性を低下させる。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
マルチターゲットキナーゼ阻害剤で、他のキナーゼの中でもSrcファミリーキナーゼを阻害することができる。これにより、ダサチニブは間接的にNRKのリン酸化と活性化を低下させることができる。 | ||||||