NRK アクチベーター

一般的なNRK活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、PGE2 CAS 363-24-6が挙げられるが、これらに限定されない。

様々な細胞内プロセスに関与するキナーゼであるNRKの機能的活性は、細胞内のcAMPレベルを調節することで増強することができる。アデニル酸シクラーゼやβアドレナリン受容体を直接刺激する薬剤は、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化するシグナル伝達カスケードにおいて重要なセカンドメッセンジャーであるcAMPのレベルを上昇させる。PKAはその後、NRKを含む特定の標的タンパク質をリン酸化し、キナーゼ活性を高める。さらに、非特異的ホスホジエステラーゼ（PDE）阻害剤など、cAMPの分解を阻害する化合物も、cAMP依存性経路の持続的な活性化に寄与する。このようなcAMPレベルの上昇は、キナーゼ活性化のための細胞環境を整えるため、NRKの活性増強に寄与する。

NRK活性化の生化学的状況は、酵素の特定のアイソフォームを標的としてcAMPを増加させる選択的PDE阻害剤によって、さらに影響を受ける可能性がある。例えば、PDE4またはPDE3を選択的に阻害すると、細胞内にcAMPが蓄積され、PKAの活性化およびそれに続くリン酸化カスケードの刺激時間が長くなり、NRKの活性化につながる。これらの阻害剤の作用は、Gタンパク質共役レセプターに関与してcAMPを上昇させるある種のプロスタグランジンや、PDEを阻害することが判明しているフラボノイドなどの分子によって補完され、これらすべてがNRK活性の亢進を支持する環境に寄与している。