NPS アクチベーター

一般的なNPS活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ロリプラムCAS 61413-54-5、IBMX CAS 28822-58-4、BAY 60-6583 CAS 910487-58-0、PGE1（プロスタグランジンE1）CAS 745-65-3などがあるが、これらに限定されるものではない。

NPS活性化剤は、ニューロペプチドS受容体（NPSR）のシグナル伝達経路に影響を与えることができる化学物質の一種である。NPSRの活性化には、通常、神経ペプチドSの結合が関与しており、これが細胞内のシグナル伝達カスケードを引き起こし、様々な生理的反応を引き起こす。NPS活性化剤は、細胞内シグナル伝達経路において極めて重要なセカンドメッセンジャーである環状アデノシン一リン酸（cAMP）の細胞内レベルを上昇させることにより、このシグナル伝達カスケードを強化することができる。これらの活性化剤には、Gタンパク質共役型受容体（GPCR）シグナル伝達機構の異なる構成要素に関与しうる化合物のスペクトルが含まれ、NPSR活性と本質的に関連している。これらの化合物によってアデニルシクラーゼが活性化されると、cAMPが上昇し、その後プロテインキナーゼA（PKA）が活性化され、細胞内の様々な標的タンパク質のリン酸化につながり、それによってNPSRの活性が調節される。

さらに、このクラスのある種の活性化剤は、cAMPの分解を担う酵素であるホスホジエステラーゼを阻害することによって作用し、その結果、細胞内にcAMPが蓄積する。このcAMPの増加は、NPSRを介したシグナル伝達を増幅させる。他の化合物は、Gαsタンパク質を介してシグナル伝達を行う異なるGPCRに結合することができ、それによってcAMPレベルを上昇させ、NPSR経路に影響を与える。これらの活性化剤は、確立された細胞内シグナル伝達機構を介して働き、受容体自体に直接結合することなく、NPSRシグナル伝達の動態を変化させることができる。NPS活性化物質の化学的性質は多様で、選択的化合物と非選択的化合物の両方が含まれ、それぞれがcAMP経路の様々なモジュレーターに関与する。この関与によってNPSR系の応答が増強され、NPSR活性化によって媒介される生物学的結果に影響を及ぼす可能性がある。NPSRシグナル伝達経路を調節するこれらの活性化因子の能力は、細胞内シグナル伝達の複雑なネットワークと、これらの経路を通じて生理学的状態を変化させる小分子の能力を強調している。