nPKC θ阻害剤
一般的な nPKC θ 阻害剤には、Sotrastaurin CAS 425637-18-9、Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 13305 2-90-1、Gö 6983 CAS 133053-19-7、Gö 6976 CAS 136194-77-9、およびRottlerin CAS 82-08-6。
nPKCθ（新規プロテインキナーゼCθ）阻害剤は、プロテインキナーゼCθアイソフォームを選択的に標的とし、その活性を阻害するように設計された化合物の一群である。プロテインキナーゼC（PKC）酵素は、セリン／スレオニンキナーゼファミリーであり、細胞のシグナル伝達と調節において極めて重要な役割を担っている。PKCの様々なアイソフォームの中で、nPKCθは免疫応答と炎症に特異的に関与している点で特徴的である。そのため、nPKC θ阻害剤の開発は、分子薬理学や創薬の分野で大きな注目を集めている。
これらの阻害剤の特徴は、nPKC θの活性部位と相互作用し、その酵素機能を阻害する能力にある。この阻害は、ATP結合部位への競合的結合、アロステリックな調節、キナーゼの基質認識への干渉など、様々なメカニズムで起こりうる。nPKC θを標的とする根拠は、免疫細胞の活性化、特にTリンパ球におけるその重要な役割にある。研究者らは、このアイソフォームを選択的に阻害することにより、様々な細胞プロセスにおいて異なる機能を有する他のPKCアイソフォームに影響を与えることなく、免疫応答を調節することを目指している。nPKC θ阻害剤の開発は、特に免疫系の調節異常が重要な役割を果たす自己免疫疾患、炎症性疾患、がんなどにおいて、さまざまな応用が期待される。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | $300.00 $540.00 | ||
ソトラスタウリンは、PKCの複数のアイソフォームを阻害する汎PKC阻害剤である。その阻害は、PKCの触媒ドメインへの結合におけるATPとの競合に基づいている。nPKCθはPKCファミリーの一員であるため、ソトラスタウリンは、そのATP結合部位を遮断することでnPKCθを阻害することができる。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
PKCのATP競合阻害剤として一般的に使用されている。キナーゼの触媒部位をATPと競合させることにより、BIMはnPKCθを含む様々なPKCアイソフォームのリン酸化活性を阻害する。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
幅広いPKC阻害剤。ATPと結合を競合することにより様々なPKCアイソフォームに作用し、キナーゼが基質にリン酸基を転移するのを阻害する。 | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
スタチンは主にcPKC阻害剤として知られているが、そのメカニズムにはATP競合的阻害が関与しており、nPKCθにも影響を与えうる。 | ||||||
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $82.00 $163.00 $296.00 $2050.00 $5110.00 $16330.00 | 51 | |
歴史的にPKC-deltaの特異的阻害剤と考えられてきましたが、ロットリンの阻害の正確なメカニズムについてはまだ議論が続いています。ロットリンはATP競合阻害剤であると考えられていますが、PKCの構造または基質との相互作用を妨害する可能性もあります。 | ||||||
Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | $254.00 $600.00 $1687.00 | 3 | |
主にPKCβ阻害剤であるエンザスタウリンは、ATP競合的に作用する。主な標的はPKCβであるが、PKCアイソフォームに幅広く作用することから、nPKCθも阻害することができる。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
強力な非選択的キナーゼ阻害剤。スタウロスポリンは、キナーゼの触媒部位への結合においてATPと効果的に競合できるため、幅広いキナーゼを標的とします。nPKCθを含むPKCアイソフォームに対する強力な阻害作用は、このATP競合作用によるものです。 | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
植物由来のキサントリジンは、キナーゼのATP結合ポケットに挿入することで、PKC阻害剤として作用します。これによりATPの結合が阻害され、続いてnPKCθを含むPKCアイソフォームのリン酸化活性が阻害されます。 | ||||||