NPC1L1阻害剤
一般的なNPC1L1阻害剤としては、エゼチミブCAS 163222-33-1、イミプラミンCAS 50-49-7、ロバスタチンCAS 75330-75-5、アミオダロンCAS 1951-25-3、β-シトステロールCAS 83-46-5が挙げられるが、これらに限定されない。
NPC1L1阻害剤の化学クラスは、小腸でのコレステロール吸収を調節する上で重要な役割を果たす多様な化合物群を表しています。エゼチミブは、NPC1L1に直接結合してその機能を大幅に妨げる直接的な阻害剤として際立っています。コレステロール輸送に関与する分子機構を特異的に標的とすることで、エゼチミブはコレステロールの全身循環への侵入を制限する強力なツールとなり、コレステロールレベルの管理に寄与します。このNPC1L1の直接的な阻害は、脂質吸収に関与する複雑な分子相互作用を理解することの重要性を示しています。
直接的な阻害剤を補完するのは、間接的なメカニズムを通じてNPC1L1に対して阻害効果を発揮するさまざまな化合物です。MTP阻害剤であるロミタピドは、NPC1L1を介したコレステロール吸収の基質であるトリグリセリド豊富なリポタンパク質の供給を減少させ、脂質代謝がNPC1L1機能の調節においてどれほど相互に関連しているかを示しています。よく知られたHMG-CoA還元酵素阻害剤であるロバスタチンは、コレステロール合成を妨げ、細胞内コレステロールレベルを低下させることで間接的にNPC1L1に影響を与えます。エンドサイトーシス過程とNPC1L1機能の微妙なバランスは、エンドソーム輸送やコレステロール輸送をそれぞれ調節するイミプラミンやゲニステインのような化合物に見られます。これらの間接的な阻害剤は、NPC1L1を介したコレステロール吸収を調節する細胞プロセスの複雑な相互作用を強調しています。総じて、NPC1L1阻害剤の化学クラスは、直接的な結合から関連経路の破壊まで、コレステロール吸収を効果的に調節するための多様な戦略を提供しています。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ezetimibe | 163222-33-1 | sc-205690 sc-205690A | 25 mg 100 mg | $94.00 $236.00 | 12 | |
エゼチミブは、小腸におけるコレステロールの吸収を妨げることで、NPC1L1を直接阻害します。 NPC1L1に結合し、コレステロール輸送におけるその機能を制限することで、コレステロールの吸収を減少させます。 | ||||||
Imipramine | 50-49-7 | sc-507545 | 5 mg | $190.00 | ||
イミプラミンは、エンドサイトーシス経路を阻害することで間接的にNPC1L1を阻害します。エンドソーム輸送を変化させることで、イミプラミンはNPC1L1の輸送と処理に影響を与え、コレステロール吸収を減少させます。 | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
ロバスタチンはHMG-CoA還元酵素を阻害し、コレステロールの合成を減少させることで間接的にNPC1L1に影響を与えます。細胞内のコレステロールレベルが低下すると、NPC1L1媒介吸収のための基質の可用性が低下します。 | ||||||
Amiodarone | 1951-25-3 | sc-480089 | 5 g | $312.00 | ||
アミオダロンは、膜脂質の組成を変化させることで間接的にNPC1L1を阻害します。これにより脂質ラフトの組織が破壊され、コレステロール吸収におけるNPC1L1の適切な局在と機能に影響が及びます。 | ||||||
β-Sitosterol | 83-46-5 | sc-204432 sc-204432A | 10 g 25 g | $60.00 $213.00 | 5 | |
シトステロールは、コレステロール類似体として作用することで、NPC1L1を競合的に阻害します。コレステロールとの構造的類似性により、小腸におけるNPC1L1によるコレステロールの結合と吸収を妨害することができます。 | ||||||
CHOLESTYRAMINE RESIN | 11041-12-6 | sc-507509 | 5 g | $210.00 | ||
コレスチラミンは、腸内の胆汁酸と結合することで、間接的にNPC1L1を阻害します。これにより胆汁酸の腸肝循環が中断され、コレステロールから胆汁酸への肝臓での変換が増加し、NPC1L1の活性が低下します。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインは、細胞内コレステロール輸送を調節することで間接的にNPC1L1を阻害します。 ゲニステインはエンドサイトーシス過程に影響を与えることで、コレステロール吸収におけるNPC1L1の適切な局在と機能を妨害します。 | ||||||
Berberine | 2086-83-1 | sc-507337 | 250 mg | $90.00 | 1 | |
ベルベリンは、腸の NPC1L1 の発現を減少させることで間接的に NPC1L1 を阻害します。転写調節を通じてベルベリンは NPC1L1 のレベルを低下させ、その結果コレステロール吸収が減少します。 | ||||||
Nonaethylene glycol monododecyl ether | 3055-99-0 | sc-281106 sc-281106A | 50 g 100 g | $180.00 $315.00 | ||
Nonaethylene glycol monododecyl etherは腸管膜の脂質ラフトを破壊することで間接的にNPC1L1を阻害します。この膜組成の変化は、NPC1L1の適切な局在と機能を妨害し、コレステロールの吸収を減少させます。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
ニフェジピンは、細胞内カルシウム濃度を調節することで間接的にNPC1L1を阻害します。カルシウム依存性プロセスに影響を与えることで、ニフェジピンはコレステロール吸収におけるNPC1L1の適切な局在と機能を阻害します。 | ||||||