Date published: 2026-1-11

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Nox4 アクチベーター

一般的なNox4活性化剤には、ピロリジンジチオカルバミン酸アンモニウム塩(CAS 5108-96-3)、t-ブチルヒドロキノン(CAS 1948-33-0)、ギンコール酸C17:1(CAS 111047-30-4)、イマチニブ(CAS 152459-95-5)などがあるが、これらに限定されない。

NADPHオキシダーゼ(Nox)ファミリーの一員であるNox4は、細胞内での活性酸素種(ROS)の生成に関与する重要な酵素である。その主な機能は、増殖、分化、アポトーシスなどの様々な細胞プロセスに不可欠な酸化還元シグナル伝達経路の制御にある。Nox4は特に血管系、腎臓、肺に多く存在し、酸化還元恒常性の維持と細胞機能の維持に重要な役割を果たしている。Nox4の活性化はスーパーオキシドラジカル(O2--)の産生につながり、さらに他の分子と相互作用して過酸化水素(H2O2)のような他の活性酸素種を形成する。これらの活性酸素分子はシグナル伝達分子として機能し、様々な下流のエフェクターや転写因子の活性に影響を与える。

Nox4の活性化は、主に翻訳後修飾と制御タンパク質との相互作用が関与する複数のメカニズムによって制御されている。重要なメカニズムの一つは、酵素の構造内の特定の残基がリン酸化されることで、その活性が増強されたり阻害されたりすることである。さらに、Nox4の活性は、その局在、安定性、他のシグナル伝達分子との相互作用を調節する、調節サブユニットやアダプタータンパク質との結合にも影響される。さらに、Nox4の発現は、酸化ストレス、低酸素、炎症などの環境刺激に応答して、低酸素誘導因子1α(HIF-1α)や核赤血球2関連因子2(Nrf2)などの様々な転写因子によって転写レベルで制御される。全体として、Nox4の活性化は、その酵素活性と酸化ストレスに対する細胞応答を支配する複雑なシグナル伝達ネットワークを含む、厳密に制御されたプロセスである。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Pyrrolidinedithiocarbamic acid ammonium salt

5108-96-3sc-203224
sc-203224A
5 g
25 g
$33.00
$64.00
11
(1)

PDTCは核因子カッパB(NF-κB)阻害剤であり、間接的にNox4を活性化します。NF-κBを阻害することで、PDTCはNox4の転写調節を妨害し、Nox4の発現と活性化を増加させ、その結果、活性酸素種の産生を促進します。

t-Butylhydroquinone

1948-33-0sc-202825
10 g
$67.00
4
(1)

APO-TBHQはNOX4の選択的阻害剤であるが、逆説的にNox4の活性化を誘導する。この作用は、Nox4の制御における負のフィードバックループを破壊することで発揮され、Nox4の発現と活性が強化され、その結果、細胞内の活性酸素種が増加する。

Ginkgolic acid C17:1

111047-30-4sc-228252
sc-228252A
sc-228252B
5 mg
10 mg
20 mg
$285.00
$461.00
$851.00
2
(0)

ギンコール酸は強力な5-リポキシゲナーゼ阻害剤であり、間接的にNox4を活性化します。5-リポキシゲナーゼ経路を調節することで、細胞の酸化還元状態に影響を与え、Nox4の活性化を促進し、活性酸素の産生量を増加させます。

Imatinib

152459-95-5sc-267106
sc-267106A
sc-267106B
10 mg
100 mg
1 g
$26.00
$119.00
$213.00
27
(1)

チロシンキナーゼ阻害活性で知られるイマチニブは、間接的にNox4を活性化します。イマチニブはチロシンキナーゼのシグナル伝達経路を阻害することで、Nox4の補償的なアップレギュレーションを引き起こし、結果としてNox4依存性の活性酸素種の生成が増加します。