Inhibiteurs Nox4

Les inhibiteurs courants de Nox4 comprennent, sans s'y limiter, le 2-(2-Chlorophényl)-4-(3-(diméthylamino)phényl)-5-méthyl-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6(2H,5H)-dione CAS 1218942-37-0, la 2-Acétylphénothiazine CAS 6631-94-3, l'Ebselen CAS 60940-34-3, l'Apocynine CAS 498-02-2 et le Triptolide CAS 38748-32-2.

La classe chimique des inhibiteurs de Nox4 comprend une gamme variée de composés conçus pour moduler l'activité de l'isoforme de la NADPH oxydase, Nox4. Ces inhibiteurs agissent soit en interagissant directement avec le site catalytique de Nox4, soit en influençant les voies de signalisation en amont et les processus cellulaires qui régulent la production d'espèces réactives de l'oxygène (ROS) médiée par Nox4. Un membre éminent de cette classe est le GKT137831, un inhibiteur sélectif de Nox4 qui cible directement le site catalytique de Nox4, supprimant efficacement la production de ROS. Un autre composé notable est le VAS2870, connu pour son efficacité dans l'inhibition des enzymes Nox, y compris Nox4. Le VAS2870 interfère directement avec l'activité catalytique de Nox4. De même, le GKT136901 est un puissant inhibiteur de Nox4 qui agit en ciblant et en inhibant directement l'activité enzymatique de Nox4, fournissant aux chercheurs un outil précis pour explorer les conséquences de l'inhibition de Nox4 dans divers contextes cellulaires.

ML171 est une petite molécule inhibitrice sélective qui cible principalement Nox1, mais qui présente également une inhibition croisée de Nox4. En inhibant directement l'activité enzymatique de Nox4, ML171 permet aux chercheurs d'explorer les rôles interconnectés de Nox1 et Nox4 dans les processus liés au stress oxydatif. VAS3947 est un inhibiteur spécifique de Nox4 qui cible directement le site catalytique de Nox4, empêchant ainsi la production de ROS. Cette spécificité fait du VAS3947 un composé précieux pour déchiffrer les conséquences de l'inhibition ciblée de Nox4. La classe comprend également des composés tels que GKT771 et GKT1210, deux puissants inhibiteurs de Nox4 qui interagissent directement avec le site catalytique de Nox4, modulant la production de ROS et fournissant des approches ciblées pour l'étude de l'inhibition de Nox4. L'Ebselen, reconnu pour ses propriétés antioxydantes, présente également des effets inhibiteurs sur les enzymes Nox, y compris Nox4, en interagissant directement avec son site catalytique. Le Diphenyleneiodonium (DPI) et l'Apocynin (numéro CAS: 498-02-2) sont des composés qui influencent indirectement Nox4 en inhibant les flavoenzymes et en perturbant l'assemblage du complexe NADPH oxydase, respectivement.