Nox4 Inibitori
Gli inibitori Nox4 più comuni includono, ma non solo, il 2-(2-clorofenil)-4-(3-(dimetilamino)fenil)-5-metil-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-dione CAS 1218942-37-0, la 2-acetilfenotiazina CAS 6631-94-3, l'Ebselen CAS 60940-34-3, l'Apocynin CAS 498-02-2 e il Triptolide CAS 38748-32-2.
La classe chimica degli inibitori di Nox4 comprende una serie di composti diversi progettati per modulare l'attività dell'isoforma della NADPH ossidasi, Nox4. Questi inibitori agiscono interagendo direttamente con il sito catalitico di Nox4 o influenzando le vie di segnalazione a monte e i processi cellulari che regolano la produzione di specie reattive dell'ossigeno (ROS) mediata da Nox4. Un membro di spicco di questa classe è GKT137831, un inibitore selettivo di Nox4 che mira direttamente al sito catalitico di Nox4, sopprimendo efficacemente la generazione di ROS. Un altro composto degno di nota è VAS2870, noto per la sua efficacia nell'inibire gli enzimi Nox, compreso Nox4. VAS2870 interferisce direttamente con l'attività catalitica di Nox4. Analogamente, GKT136901 è un potente inibitore di Nox4 che agisce mirando e inibendo direttamente l'attività enzimatica di Nox4, fornendo ai ricercatori uno strumento preciso per esplorare le conseguenze dell'inibizione di Nox4 in vari contesti cellulari.
ML171 è un inibitore selettivo a piccole molecole che ha come bersaglio principale Nox1, ma presenta anche un'inibizione incrociata di Nox4. Inibendo direttamente l'attività enzimatica di Nox4, ML171 consente ai ricercatori di esplorare i ruoli interconnessi di Nox1 e Nox4 nei processi legati allo stress ossidativo. VAS3947 è un inibitore specifico di Nox4 che mira direttamente al sito catalitico di Nox4, ostacolando la generazione di ROS. Questa specificità fa di VAS3947 un composto prezioso per decifrare le conseguenze dell'inibizione mirata di Nox4. La classe comprende anche composti come GKT771 e GKT1210, entrambi potenti inibitori di Nox4 che interagiscono direttamente con il sito catalitico di Nox4, modulando la produzione di ROS e fornendo approcci mirati per lo studio dell'inibizione di Nox4. L'ebselen, riconosciuto per le sue proprietà antiossidanti, mostra anche effetti inibitori sugli enzimi Nox, compreso Nox4, interagendo direttamente con il suo sito catalitico Il difenileniodonio (DPI) e l'apocynin (numero CAS: 498-02-2) sono composti che influenzano indirettamente Nox4 inibendo i flavoenzimi e interrompendo l'assemblaggio del complesso NADPH ossidasi, rispettivamente.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
2-(2-Chlorophenyl)-4-(3-(dimethylamino)phenyl)-5-methyl-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6(2H,5H)-dione | sc-501137 | 25 mg | $380.00 | |||
GKT137831 è un inibitore selettivo di Nox4 che ostacola l'attività dell'enzima mirando specificamente al sito catalitico. Interagendo direttamente con Nox4, GKT137831 attenua la produzione di specie reattive dell'ossigeno (ROS), sopprimendo efficacemente lo stress ossidativo associato all'iperattività di Nox4. | ||||||
2-Acetylphenothiazine | 6631-94-3 | sc-223384 sc-223384A | 25 g 100 g | $74.00 $222.00 | ||
L'ML171 è un inibitore selettivo a piccole molecole della Nox1, un'isoforma strettamente correlata alla Nox4. Sebbene il suo bersaglio principale sia Nox1, ML171 ha mostrato un'inibizione incrociata di Nox4. Inibendo direttamente l'attività enzimatica di Nox4, ML171 modula la produzione di ROS, fornendo ai ricercatori uno strumento farmacologico per studiare l'impatto specifico dell'inibizione di Nox4 sulle vie di segnalazione redox. | ||||||
Ebselen | 60940-34-3 | sc-200740B sc-200740 sc-200740A | 1 mg 25 mg 100 mg | $32.00 $133.00 $449.00 | 5 | |
L'ebselen, sebbene sia riconosciuto principalmente per le sue proprietà antiossidanti, mostra anche effetti inibitori sugli enzimi Nox, tra cui Nox4. Interagendo direttamente con il sito catalitico di Nox4, l'ebselene ostacola la generazione di ROS, offrendo una duplice funzione antiossidante e di inibizione di Nox4. | ||||||
Apocynin | 498-02-2 | sc-203321 sc-203321A sc-203321B sc-203321C | 1 g 10 g 100 g 500 g | $26.00 $67.00 $114.00 $353.00 | 74 | |
L'apocinina è un composto che inibisce indirettamente la Nox4 interferendo con l'assemblaggio del complesso NADPH ossidasi. Pur non essendo specifica per la Nox4, l'apocinina interrompe l'interazione tra le subunità citosoliche e i componenti di membrana del complesso NADPH ossidasi, impedendo l'attivazione degli enzimi Nox, compresa la Nox4. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Il triptolide è un composto naturale con proprietà antinfiammatorie che è stato segnalato per inibire indirettamente Nox4. Sebbene il meccanismo esatto non sia stato del tutto chiarito, l'impatto della triptolide sulle vie di segnalazione associate allo stress ossidativo la posiziona come un potenziale modulatore dell'attività di Nox4. | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
AEBSF è un inibitore della serina proteasi che influenza indirettamente l'attività di Nox4. Sebbene il suo bersaglio principale siano le serina-proteasi, è stato riportato che AEBSF inibisce l'attività della NADPH ossidasi, compresa la Nox4. | ||||||