NMDAε1活性化剤は、中枢神経系に存在するイオン性グルタミン酸受容体のサブタイプであるNMDA受容体の活性を主に調節する化合物の一種である。NMDA受容体は、N-メチル-D-アスパラギン酸(NMDA)に対する親和性から名付けられ、シナプス可塑性において極めて重要な役割を果たしており、学習や記憶のような様々な認知機能に不可欠である。受容体は4量体複合体であり、GluN1、GluN2(A-D)、GluN3(A-B)を含む様々なサブユニットが存在する。このうち、ε1部位はGluN2Aサブユニットに見られる特異的な調節部位に相当する。このε1部位を標的とする活性化剤は、受容体の機能を増強または調節することができる。
NMDAε1活性化物質の化学構造と特性は様々であるが、その主な作用は、受容体の天然アゴニストであるグルタミン酸に対する反応を増強することである。これらの活性化剤は、ε1部位に結合することにより、受容体をアロステリックに調節し、カルシウム透過性を亢進させ、下流のシグナル伝達経路に影響を及ぼす可能性がある。これらの活性化物質がNMDA受容体に影響を及ぼす正確な分子メカニズムを理解することは、活発な研究分野である。化学構造にはばらつきがあるものの、これらの活性化剤は受容体レベルでの作用様式において共通している。様々な生理学的プロセスにおけるNMDA受容体の重要な役割を考えると、NMDAε1活性化因子の薬理学を理解し探求することは、神経および認知機能に対する潜在的な影響に光を当てることができる。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
---|---|---|---|---|---|---|
N-Methyl-D-Aspartic acid (NMDA) | 6384-92-5 | sc-200458 sc-200458A | 50 mg 250 mg | $107.00 $362.00 | 2 | |
その名が示すように、N-メチル-D-アスパラギン酸そのものがNMDA受容体の特異的アゴニストである。 | ||||||
L-Glutamic Acid | 56-86-0 | sc-394004 sc-394004A | 10 g 100 g | $291.00 $566.00 | ||
これは脳内の主要な興奮性神経伝達物質であり、NMDA受容体の内因性作動薬である。 | ||||||
Glycine | 56-40-6 | sc-29096A sc-29096 sc-29096B sc-29096C | 500 g 1 kg 3 kg 10 kg | $40.00 $70.00 $110.00 $350.00 | 15 | |
伝統的な意味でのアゴニストではないが、グリシンは義務的なコ・アゴニストである。つまり、NMDA受容体が活性化されるためには、グルタミン酸とグリシン(またはD-セリン)の両方が結合する必要がある。 | ||||||
D-Serine | 312-84-5 | sc-391671 sc-391671A sc-391671B | 5 g 25 g 100 g | $42.00 $125.00 $200.00 | ||
NMDA受容体に対するもう一つのコ・アゴニスト。いくつかの研究では、脳の特定の領域では主要なコアゴニストである可能性さえ示唆されている。 | ||||||
L-Aspartic acid | 56-84-8 | sc-472377A sc-472377 sc-472377B | 25 g 100 g 500 g | $39.00 $32.00 $47.00 | ||
構造的にグルタミン酸と関連しているアスパラギン酸もNMDA受容体を活性化するが、グルタミン酸ほど強力ではない。 | ||||||
1-Aminocyclobutane-trans-1,3-dicarboxylic acid | 73550-55-7 | sc-361072 sc-361072A | 10 mg 50 mg | $139.00 $585.00 | ||
非特異的アゴニストで、NMDA受容体とメタボ型グルタミン酸受容体の両方を活性化できる。 | ||||||
Ibotenic acid | 2552-55-8 | sc-200449 sc-200449A | 1 mg 5 mg | $118.00 $412.00 | 1 | |
これは、NMDA受容体と非NMDA受容体(AMPAなど)の両方に対して強力なアゴニストである。 |