NKD1活性化剤は、細胞運命決定、遊走、器官形成を含む様々な細胞プロセスに重要な経路であるWntシグナル伝達の調節において極めて重要な役割を果たす、特徴的な一群の化合物である。これらの活性化剤は、Wntシグナルの負のフィードバック制御因子として働くタンパク質であるNaked Cuticle Homolog 1 (NKD1)の機能を強化するために、細胞の枠組みの中で複雑に働く。NKD1の活性を高めることによって、これらの化学物質は間接的にWnt経路を微調整し、バランスのとれた細胞応答を保証する。例えば、ある種の低分子はNKD1をプロテアソーム分解から安定化させ、WntレセプターやWnt応答性転写因子と結合できるタンパク質の量を増加させる。この結合によって経路の過剰活性化を防ぎ、細胞の恒常性を維持する。NKD1活性化因子がその効果を発揮するもう一つのメカニズムは、リン酸化やユビキチン化といったNKD1の翻訳後修飾の調節であり、これはNKD1が細胞質と核の間を移動し、Wntシグナル伝達カスケード内の標的と結合する能力に影響を与える。
NKD1活性化因子は無差別にWntシグナルを増強するのではなく、むしろこの経路におけるNKD1の制御的役割を正確に増幅するため、その特異性が機能的影響の鍵となる。活性化因子の中には、NKD1とWnt経路の細胞質アンカーであるDishevelled(Dvl)との相互作用を促進し、β-カテニンのような下流のエフェクターへのシグナル伝達を促進するものもある。また、NKD1のエフェクタータンパク質に対する親和性を高めることで、NKD1の機能を増強し、適切な細胞機能に必要なWntシグナルの閾値レベルを超えないようにすることもできる。NKD1の制御的影響力を増大させることにより、これらの活性化因子は、細胞動態を支配する最も基本的なシグナル伝達経路の重要な調節因子として機能する。NKD1活性化剤は、NKD1の機能を増強することにより、Wntシグナルの忠実性を確保し、細胞内シグナル伝達ネットワークの複雑なバランスを維持する上で重要な役割を果たす。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $66.00 $325.00 $587.00 $1018.00 | 28 | |
レチノイン酸はレチノイン酸受容体(RAR)およびレチノイドX受容体(RXR)に結合し、Wntシグナル伝達経路の活性を高めることができる。NKD1はWnt経路の拮抗薬であるため、経路の活性が高まると、バランスを回復するためにNKD1の活性が上昇し、機能活性が高まる。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
塩化リチウムは GSK-3β を阻害し、Wnt シグナル伝達経路の主要構成要素であるβ-カテニンの安定化につながります。 この経路の活性化は、間接的に NKD1 の活性を増加させます。NKD1 はこの経路の活性を制御する機能を持つためです。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化します。PKAは、Wntシグナル伝達経路に関与するさまざまなタンパク質をリン酸化し、この経路を調節する作用により、間接的にNKD1の活性を増強します。 | ||||||
Biochanin A | 491-80-5 | sc-205603 sc-205603A | 100 mg 250 mg | $77.00 $132.00 | ||
バイオカニンAはチロシンキナーゼ阻害剤として作用するイソフラボンです。NKD1が制御するWnt経路のシグナル伝達成分を妨害する可能性がある競合的チロシンキナーゼシグナル伝達を減少させることで、NKD1の活性を増強する可能性があります。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $31.00 $47.00 $84.00 $222.00 | 19 | |
ナトリウム酪酸塩はヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、NKD1遺伝子に関連するヒストンのアセチル化をもたらし、転写の増強とタンパク質レベルの増加につながり、間接的にNKD1の機能活性を促進します。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオンフォアであり、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、Wnt経路と相互作用するカルシウム感受性経路に影響を与える可能性があり、その結果、Wntシグナル伝達の調節因子としてNKD1活性が強化されます。 | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $84.00 $196.00 $817.00 | ||
ベイK8644は、細胞内カルシウムを増加させるL型カルシウムチャネルアゴニストであり、Wntシグナル伝達に影響を与える可能性があります。カルシウムレベルの上昇はWnt経路の活性を調節し、間接的にNKD1の機能を増加させる可能性があります。 | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $94.00 $265.00 | 42 | |
ロスコビチンはサイクリン依存性キナーゼ阻害剤であり、細胞周期の進行に変化をもたらし、Wntシグナル伝達経路の構成要素に影響を与える可能性があります。これにより、経路の動態の変化により間接的にNKD1の活性が増強される可能性が生じます。 | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $58.00 $188.00 $884.00 | 10 | |
BIOは、リチウム塩に類似したGSK-3阻害剤であり、β-カテニンのレベルを増加させ、それに続くWnt経路の活性化をもたらします。リチウム塩の場合と同様に、これは間接的にNKD1活性を強化することになります。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $152.00 $479.00 $632.00 $1223.00 $2132.00 | 33 | |
トリコスタチンAは、Wnt経路に関連する遺伝子のアセチル化と転写活性化を促進する別のヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、NKD1の活性を補償的に増加させます。 | ||||||