NK-1R阻害剤

一般的なNK-1R阻害剤には、1,4-ジブロモナフタレン（CAS 83-53-4）、N-アセチル-L-トリプトファン（CAS 1218-34-4）、CP 96345（CAS 132746-60-2、RP 67580 CAS 135911-02-3、および L-703,606 シュウ酸塩 CAS 351351-06-9。

NK-1R阻害剤、またはニューロキニン-1受容体阻害剤は、人体のNK-1受容体の活性を調節するように設計された化学化合物の一種です。NK-1受容体は、主に中枢神経系および末梢組織に存在するGタンパク質共役受容体（GPCR）です。その主な内因性リガンドは、痛み伝達、吐き気、嘔吐、炎症など、さまざまな生理学的プロセスにおいて重要な役割を果たす神経ペプチドであるサブスタンスPです。NK-1R阻害剤は、この受容体の機能を変化させることを目的として、多様な化学構造と作用機序を持つ分子が綿密に設計されています。

この化学分類内には、異なるサブクラスのNK-1R阻害剤があります。例えば、低分子は通常、NK-1受容体に競合的に結合することで作用し、これによりサブスタンスPが受容体の結合部位と相互作用するのを防ぎます。一方、ペプチドベースの阻害剤は、多くの場合、サブスタンスPの構造を模倣し、受容体結合を競合します。NK-1R阻害を目的として設計されたモノクローナル抗体は、受容体を特異的に標的とし、中和します。NK-1受容体のシグナル伝達経路を妨害することで、これらの阻害剤は、さまざまな生理学的プロセスを効果的に制御することができます。ただし、その実用化は、この説明の範囲を超えるものであることに留意する必要があります