NK-1R阻害剤
一般的なNK-1R阻害剤には、1,4-ジブロモナフタレン（CAS 83-53-4）、N-アセチル-L-トリプトファン（CAS 1218-34-4）、CP 96345（CAS 132746-60-2、RP 67580 CAS 135911-02-3、および L-703,606 シュウ酸塩 CAS 351351-06-9。
NK-1R阻害剤、またはニューロキニン-1受容体阻害剤は、人体のNK-1受容体の活性を調節するように設計された化学化合物の一種です。NK-1受容体は、主に中枢神経系および末梢組織に存在するGタンパク質共役受容体（GPCR）です。その主な内因性リガンドは、痛み伝達、吐き気、嘔吐、炎症など、さまざまな生理学的プロセスにおいて重要な役割を果たす神経ペプチドであるサブスタンスPです。NK-1R阻害剤は、この受容体の機能を変化させることを目的として、多様な化学構造と作用機序を持つ分子が綿密に設計されています。
この化学分類内には、異なるサブクラスのNK-1R阻害剤があります。例えば、低分子は通常、NK-1受容体に競合的に結合することで作用し、これによりサブスタンスPが受容体の結合部位と相互作用するのを防ぎます。一方、ペプチドベースの阻害剤は、多くの場合、サブスタンスPの構造を模倣し、受容体結合を競合します。NK-1R阻害を目的として設計されたモノクローナル抗体は、受容体を特異的に標的とし、中和します。NK-1受容体のシグナル伝達経路を妨害することで、これらの阻害剤は、さまざまな生理学的プロセスを効果的に制御することができます。ただし、その実用化は、この説明の範囲を超えるものであることに留意する必要があります
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Netupitant | 290297-26-6 | sc-478156 | 5 mg | $419.00 | ||
ネツピタントはパロノセトロンと1カプセルに配合され、NEPAと呼ばれる薬剤となり、化学療法による急性および遅発性の悪心・嘔吐の予防に使用される。 | ||||||
Casopitant mesylate | 414910-30-8 | sc-214670 sc-214670B sc-214670A | 1 mg 5 mg 10 mg | $255.00 $495.00 $705.00 | 1 | |
カソピタントメシル酸塩は、ニューロキニン-1受容体（NK-1R）の強力な拮抗薬として機能し、特異的なリガンド-受容体相互作用を通じて受容体のコンフォメーションを調節する能力を特徴とする。そのユニークな分子構造は高親和性結合を可能にし、受容体の活性化状態とその後の細胞内シグナル伝達に影響を与える。この化合物の動的な結合動態は、競合的阻害と受容体の脱感作に関する洞察をもたらし、ニューロキニン経路の理解を深める。 | ||||||
Aprepitant | 170729-80-3 | sc-207299 | 1 mg | $173.00 | 4 | |
アプレピタントはニューロキニン-1受容体（NK-1R）の選択的アンタゴニストとして作用し、特異的な結合親和性によってニューロキニンシグナル伝達を阻害するユニークな能力を示す。その構造的特徴は、受容体との明確な相互作用を促進し、そのコンフォメーションダイナミクスを変化させる。この調節は下流のシグナル伝達カスケードに影響を与え、受容体の挙動と細胞環境における神経ペプチド相互作用の複雑なバランスについてより深い理解をもたらす。 | ||||||