NICE-1 アクチベーター

一般的なNICE-1活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシン、遊離酸CAS 56092-81-0、A23187 CAS 52665-69-7などが挙げられるが、これらに限定されない。

NICE-1活性化剤は、システインリッチC末端タンパク質1（NICE-1またはCRCT1）のレベルまたは活性を上昇させる可能性のある一連の化合物を示す。そのような化合物の一つであるフォルスコリンは、アデニリルシクラーゼを標的とし、それによって細胞内のcAMPレベルを上昇させる。この上昇は、CRCT1を含むタンパク質の転写とその後の合成を直接促進する特定の転写因子などの下流の標的を誘発する可能性がある。

同様に、EGFは、EGF受容体経路を活性化することにより、CRCT1が標的として期待されるタンパク質の転写、安定化、機能のいずれかを直接刺激する細胞応答を引き起こす可能性がある。一方、ジブチリル-cAMPのような化合物は、cAMPの作用を反映し、PKAを活性化することができる。この活性化により、CRCT1レベルの直接的な上昇につながる経路が強化される可能性がある。最後に、PMAやイオノマイシンのような分子は、メカニズムこそ異なるが、潜在的な結果は共通している。PKC活性化因子であるPMAは、CRCT1の発現を増強する因子の放出や安定性につながる経路を刺激する可能性がある。一方、イオノマイシンは、細胞内カルシウムを増加させることにより、カルシウム依存性のシグナルを発し、最終的にCRCT1の合成や活性を増大させるような事象のカスケードを促すかもしれない。