nicastrin阻害剤
一般的なニカストリン阻害剤には、DAPT CAS 208255-80-5、LY411575 CAS 209984-57-6、Semagacestat CAS 4253 86-60-3、RO-4929097 CAS 847925-91-1、BMS-708163 CAS 1146699-66-2。
ニカストリン阻害剤は主に、ニカストリンが重要な構成要素であるγ-セクレターゼ複合体を標的とする化合物で構成されています。この複合体は、APPを含むいくつかのタイプI膜タンパク質のプロテアーゼ切断を担当しています。リストに挙げられている阻害剤は主に小分子阻害剤であり、γ-セクレターゼの酵素活性を妨害するように設計されています。この複合体を阻害することで、これらの化合物は間接的にニカストリンの機能的活動を減少させます。
これらの阻害剤の化学構造は様々であり、多くは血液脳関門を最適に通過するように設計されています。これはアルツハイマー病関連の経路を標的とする化合物にとって重要な特徴です。これらの阻害剤はしばしばγ-セクレターゼの活性部位に結合するか、複合体の構造を変化させることでその通常のプロテアーゼ活性を妨げます。γ-セクレターゼの阻害は、アルツハイマー病の発症に重要な役割を果たすアミロイドベータペプチドの生成を減少させます。さらに、RO4929097のような一部の阻害剤は、癌におけるNotchシグナル伝達の役割を考慮して、抗腫瘍特性の可能性についても研究されています。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
強力で細胞透過性のγセクレターゼ阻害剤で、APPとNotchの切断を阻害することにより、間接的にニカストリンの機能に影響を与える。 | ||||||
LY411575 | 209984-57-6 | sc-364529 sc-364529A | 10 mg 50 mg | $194.00 $464.00 | 6 | |
活性型γセクレターゼ阻害剤で、間接的にニカストリンも阻害する。脳内のAβペプチドの産生を減少させる。 | ||||||
Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1200.00 | 1 | |
γセクレターゼを特異的に阻害し、APPプロセシングにおけるニカストリンの役割に影響を与える。アルツハイマー病の研究モデルに使用された。 | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
強力かつ選択的なγセクレターゼ阻害剤で、間接的にニカストリンに作用。抗腫瘍特性を探索中。 | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
γセクレターゼを標的とし、間接的にニカストリンに影響を与える。Notchシグナルを減少させるように設計されている。 | ||||||
L-685,458 | 292632-98-5 | sc-204042 sc-204042A | 1 mg 5 mg | $337.00 $1000.00 | 4 | |
γセクレターゼを標的とするアスパルチルプロテアーゼ阻害剤で、間接的にニカストリンの機能に影響を及ぼす。 | ||||||
ATM/ATR Kinase Inhibitor 抑制剤 | 905973-89-9 | sc-202964 | 5 mg | $104.00 | 8 | |
非ステロイド性抗炎症薬で、γセクレターゼを阻害し、間接的にニカストリンに影響を与える。抗炎症作用も有する。 | ||||||